Лекарственные средства (в 2-х томах) - Машковский Михаил Давыдович - Страница 94

щие импульсы, а системы, участвующие в восприятии тормозных эффектов

(сосудорасширяющих симпатических импульсов), остаются свободными, возможно извращение дейсгвия адреналина-развитие депрессорного эф-

фекта вместо прессорного.

Следует отметить, что блокирование а-адреноблокаторами эффектов

адреналина происходит легче (при меньших дозах и с большим постоянст-

вом), чем блокирование действия норадреналина.

Появившиеся после 1958 г. Р-адреноблокаторы открыли возможности

специфическим образом блокировать эффекты, связанные с действием сим-

патических нервных импульсов и симпатомиметических веществ на Р-адре-

иорецепторы.

1. ФЕНТОЛАМИН (Phentolaminum).

2-[1^-па10о-толил-М-(л<ега-оксифенил)-аминометил]-имидазолина гидроч

хлорид (или метансульфонат):

НзС-^___^ м-

^N-CH^

//- \/ ^

\=/ н

цп/ “

нс)

(или CHsSOgH)

Синонимы: Регитин, Dibasin, Regitine, Rogitine.

Гидрохлорид фентоламина представляет собой белый или слегка желто-

лат.ый (нариету медленно темнеет), а метансульфонат-белый крнстал-

230 СРЕДСТВА. ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ

лпческий порошок. Гидрохлорид растворим в воде в соотношении 1: 1СО, в спирте- 1 :65; метансульфонат легко растворим в воде (1 : i) и спирте

(1:5), гигроскопичен. В связи с различием в растворимости гидрохлорид

применяют для приема внутрь (в виде порошка иди таблеток), а метаисуль-

фонат-для приготовления растворов для инъекций. Растворы готовят не-

посредственно перед применением, так как при хранении они разлагаются.

Фентоламин относится к группе а-адреноблокаторов.

Основанием для применения фентоламина в качестве лекарственного

вещества является главным образом блоккрующее влияние ii’a передачу

адренергических сосудосуживающих импульсов, что приводит к снятию

спазмов и расширению периферических сосудов, особенно артериол и пре-

капилляров, улучшению кровоснабжения мышц, кожи, слизистых оболочек.

При применении препарата происходит также некоторое понижение арте-

рий.чыюго давления.

Применяют фентоламин при расстройствах периферического кровообра-

щения (болезнь Рейно, эндартериит, акроцианоз, начальные стадии атеро-

склеротическоН гангрены), а также при лечении трофических язв конечно-

стей, вяло заживающих ран, пролежней, отморожений. Препарат может

[применяться для купирования гипертонических кризов (самостоятельно или

и сочетании с ганглиоблокирующими препаратами) и при лечении гиперто-

нической болезни (как дополнение к другим гипотензивным средствам).

В связи с антиадренергическим действием фентоламин находит примене-

ние при диагностике и лечении феохромоцитомы (опухоли надпочечников, характеризующейся значительным повышением количества образующихся

if ней и циркулирующих в крови адреналина и норадреналина).

При расстройствах периферического кровообращения назначают внутрь

фситоламина гидрохлорид: взрослым по 0,05 г, детям по 0,025 г 3-4 раза

в день (после еды); в более тяжелых случаях дозу увеличивают до 0,1 г

(взрослым) 3-5 раз в день. Можно вводить также внутримышечно или

внутривенно 1 % раствор метансульфоната фентоламина по 1 мл

1-2 раза в день. Длительность лечения зависит от характера и течения

заболевания; курс лечения составляет в среднем 3-4 недели.

Для предупреждения и снятия гипертонических кризов вводят 1 мл

0,5% раствора (0,005 г) фентоламина метансульфоната внутримышечно или

впутривенно.

Для диагностики феохромоцитомы вводят взрослым 1 мл 0,5% раствора

фентоламина метансульфоната (0,005 г) внутримышечно или внутривенно, детям-внутримышечно 0,6 мл (0,003 г) или внутривенно 0,2 мл 0,5% рас-

твора (0,001 г). Типичной реакцией при наличии феохромоцитомы является

значительное понижение систолического и диастолического давления.

Проба считается положительной, если через 2-5 минут после внутри-

венного введения артериальное давление понижается более чем на

35/20 мм рт. ст. ‘ При внутримышечном введении эффект наступает обычно

через 20 минут. Восстановление исходного давления отмечается после внут-

ривенного введения в пределах 10-15 минут, после введения в мышцы-

через ‘/а-2-4 часа.

Применение фентоламина является одним из методов диагностики фео-

хрсмоцнтомы (см. Гистамин); необходимы дополнительные исследования, подтверждающие повышение основного обмена, наличие гипергликемии, та-

хикардии и других изменений, характерных для этого заболевания.

Фентоламин рекомендуется также применять во время хирургического

вмешательства, предпринимаемого для удаления феохромоцитомы. Препа-

рат вводят внутримышечно в указанных выше дозах за 1-2 часа до опера-

ции; при необходимости его вводят также внутривенио во время операции.

Применение препарата может предотвратить повышение артериального дав-

пения, связанное с манипуляциями на опухоли.

К. Н. К а з ее в, Г, С. Зефирова. Клиническая медицина, 1965, № 6, с, 91, АНТИАДРЕНЕРГИЧЕСКИЁ ВЕЩЕСТВА 231

Внутрь можно назначать таблетки гидрохлорида фентоламина в период, предшествующий оперативному вмешательству. .

При применении фентоламина возможны головокружение, тахикардия, покраснение и зуд кожи, набухание слизистой оболочки носа, иногда тош-

нота и рвота, понос. Эгн явления проходят при уменьшении дозы или пе-

рерыве в приеме препарата.

Серьезным осложнением, особенно при парентеральном введении препа-

рага, может быть ортостатический коллапс. Для его предупреждения боль-

цои должен во время инъекции и в течение 2 часов после нее находиться

II положении лежа. Осторожность следует соблюдать также при приеме пре-

парата внутрь. Целесообразно до начала систематического лечения испы-

тать реакцию больного на прием небольших доз препарата.

Препарат противопоказан при резких органических изменениях сердца и

сосудов.

Формы выпуска: порошок и таблетки фентоламнна гидрохлорида по

0,025 г (25 мг); стерильный порошок фентоламина метансульфоната в ам-

пулах по 0,005 г (5 мг) для приготовления растворов для инъекций, рас-

творы готовят ex tempore на воде для инъекций.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Rp.: Phento’.amini hydrochloridi 0,025

D. t. d. N. 30 in tabul.

S. По 1 таблетке 3 раза в день (после еды)

Rp.: Phentoiamini methansulfonatis 0,005

D. t. d. N. 6 in amp.

S. Растворить ex tempore в 1 мл воды для инъекции; вво-

дить внутримышечно (или внутривенно)

2. ТРОПАФЕН (Tropaphenum).

Тропинового эфира а-фенил-^-^ард-ацетоксифенил) пропионовой кис-

лоты гидрохлорид:

Н.Л- СИ-СП^ “

N-CII^CII-O-G-C

HaC-CII-Clii \^

ГУо-С^

Белый мелкокристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте; рН 2% водного раствора 4,5-5,6.

Относится к группе а-адреноблокаторов. Вызывает уменьшение или пол-

ное снятие а-адренергических эффектов, вызываемых адреналином, норадре-

налином и адреномиметическими веществами, а также раздражением сим-

патических нервов. Сильно расширяет периферические сосуды и вызывает

понижение артериального давления. Обладает слабыми холинолитическими

свойствами.

Применяют для лечения заболеваний, связанных с нарушением перифе-