Лекарственные средства (в 2-х томах) - Машковский Михаил Давыдович - Страница 95

рического кровообращения (эндартериит, болезнь Рейно, акроцианоз и др.).

Уменьшая или полностью снимая спазмы сосудов, препарат способствует

усилению кровообращения, уменьшению боли и улучшению функциональ-

ного состояния конечностей (облегчение ходьбы). Свойство тропафена улуч-

шать периферическое кровообращение дает основание применять его также

при лечении трофических язв конечностей и вяло заживающих ран.

Препарат может применяться для купирования гипертонических кризов.

Тропафен является также ценным средством для диагностики и лечения

феохромоцитомы.

Вводят подкожно, внутримышечно или впутривенно. При эндартериите

и других заболеваниях, сопровождающихся нарушениями периферического

232 СРЕДСТВА, ЛБЙСТВУЮ1ДИЕ НА ЭФФЕРБНТНЫЕ СИСТЕМЫ

кровообрашения, вводят преимущественно подкожно или внутримышечно

по 1-2 мл 1% или 2% раствора 1-2-3 раза в день. Курс лечения продол-

жается 10-20 дней и более. При необходимости курсы лечения повторяют.

Для купирования гипертонических кризов вводят подкожно или внутри-

мышечно 1 мл 1% или 2% раствора.

Для диагностики феохромоцитомы (см. Фентоламин) вводят в вену 1 мл

) % раствора (0,01 г) взрослым и 0,5 мл (0,005 г) детям. Снижение систоли-

ческого давления больше чем на 35 мм рт. ст., а диастолического - на

20 мм рт. ст. через 1-1 ‘/2 минуты после введения препарата указывает на

симпатико-адреналовый характер гипертонии, и проба считается положи-

тельной.

Тропафеи может быть применен не только для диагностики феохромо-.

цитомы, но и для лечения вызванных ею гипертензивных состояний и купи-

рования кризов во время оперативного вмешательства после удаления опу-

холи. Вводят по 1 мл 1% раствора в вену или 1-2 мл 1% или 2% раствора

внутримышечно. При внутримышечном введении наблюдается более продол-

жительный гипотензивный эффект.

Тронафен обычно хорошо переносится. Следует, однако, учитывать, что

в связи с адренолитическим действием возможно развитие ортостатического

коллапса, поэтому во время инъекции препарата и в течение 2 часов после

нее больные должны находиться в положении лежа.

После введения тропафена могут возникнуть тахикардия и головокру-

жение.

Препарат прогивопоказан при резких органических изменениях сердца

и сосудов.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 1% и 2% раствора,

Хранение; список Б.

3. ДИГИДРОЭРГОТОКСИНА ЭТАНСУЛЬФОНАТ (Dihydroergofoxini ethansulfonas).

Содержит сумму солей (этансульфонаты) дигидрированных алкалоидов

спорыньи: эргокристина, эргокорнина и эргокриптина.

Основными алкалоидами спорыньи ‘ являются эрготамин, эргометрин

(он же эргобазин, эргоновин) и алкалоиды группы эрготоксина (эргокри-

стин, эргокоринн и эргокриптин). Эрготамин и алкалоиды группы эрготок-

сина являются пептидными производными лизергиновой кислоты. Они ока-

зывают сильное стимулирующее влияние на мускулатуру матки и вместе с

тем обладают адренолитическим действием. Они уменьшают влияние адре-

налина на артериальное давление, однако полного снятия прессорного эф-

фекта и понижения артериального давления не вызывают, так как сами

алкалоиды оказывают сильное сосудосуживающее действие, связанное с их

непосредственным влиянием на стенки сосудов. Длительными тоническими

спазмами сосудов и объясняются явления эрготизма, наблюдающиеся при

отравлении спорыньей. Эргометрин (оксипропиламид лизергиновой кислоты) сильно стимулирует мускулатуру матки, выраженного адренолитического

действия не оказывает.

Антиадренергическое действие алкалоидов спорыньи значительно уси-

ливается путем некоторого изменения их химического строения: частичного

восстановления с присоединением двух атомов водорода в ядре лизергино-

вой кислоты. Получающиеся таким образом дигидрированные алкалоиды

обладают сильными а-адреноблокирующими свойствами и оказывают мень-

шее возбуждающее действие на мышцы матки и сосудов. Они вызывают

более постоянное понижение артериального давления, расширение сосудов

и некоторое замедление сердечных сокращений. Уменьшение тонуса сосудов

частично связано с успокаивающим влиянием на сосудодвигательные центры.

Соединения этой группы являются также антагонистами серотонина.

‘ Си. также Спорынья и ее алкалоиды, стр. 412.

АНТИАДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА 233

Препараты, содержащие дигидрированные алкалоиды спорыньи, приме-

няю1 в медицинской практике при спазмах сосудов и гипертонической

Ьолезни.

Дигидроэрготоксина этансульфонат выпускают в виде раствора для при-

ема внутрь с содержанием в 1 мл 0,001 г (1 мг) алкалоидов и в ампулах

для инъекций по 1 мл с содержанием 0,0003 г (0,3 мг) алкалоидов.

Препарат применяют при гипертонической болезни (в ранних стадиях), при расстройствах периферического кровообращения (эндартериит, болезнь

1’ейно, акроцианоз и т. п.), стенокардии, спазмах сосудов мозга (спастиче-

ская мигрень и др.), спазмах сосудов сетчатки.

При гипертонической болезни и расстройствах периферического кровооб-

ращения начинают с назначения 5 капель препарата внутрь 3 раза в день, затем дозу увеличивают ежедневно по 2-3 капли на прием до 20-40 ка-

пель 3 раза в день. В более тяжелых случаях одновременно вводят препа-

рат под кожу или в мышцы, начиная с 0,5 мл до 2 мл 1 раз в день или че-

рез день. Курс лечения при гипертонической болезни продолжается 3-4 ме-

сяца, при спазмах периферических сосудов - 15-20 дней. При стенокардии

и спастической мигрени назначают по 5 капель 3 раза в день в первые дни, затем дозу увеличивают до 20-25 капель 3 раза в день. Курс лечения при

стенокардии продолжается 2-3 месяца.

Применять препарат нужно, соблюдая осторожность, во избежание

возможных побочных явлений. Наиболее серьезное осложнение, особенно

при парентеральном введении,-ортостатический коллапс; для предупреж-

дения этого осложнения больные должны до инъекции препарата и не ме-

нее чем в течение 2 часов после нее находиться в положении лежа. До на-

чала систематического лечения следует проверить реакцию больного на

введение небольших доз препарата.

Дигидроэрготоксин противопоказан при гипотонии, выраженном атеро-

склерозе, при органических поражениях сердца, инфаркте миокарда, при

нарушении функции почек, в старческом возрасте.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Аналогичный препарат выпускается в Венгерской Народной Республике

под названием <Редергам>.

В Чехословацкой Социалистической Республике выпускается также ди-

гидроэрготоксина метансульфонат (DH-Ergotoxin); 1 мл препарата содер-

жит 0,001 г (1 мг) дигидроэрготоксина метансульфоната. Показания, дозы, противопоказания такие же, как при назначении дигидроэрготоксина этан-

сульфоната.

Форма выпуска: флаконы по 10 мл.

4. ДИГИДРОЭРГОТАМИН (Dihydroergotaminum).

н г n OHi

^\/V\N/

0=С- NH

1 0^

/-\

N-СНз

У^О

^-^

/-

\/\^

i

H

234 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ

Выпускается в виде метансульфоната (Dihydroergotamini Methansulfonas).

Синонимы: Diergoian, Dillydroerg-otamini Mesylas, Dihydergot, Di.hytamin(r),ErgotexHAp.

Производится в Чехословацкой Социалистической Республике в виде