Лекарственные средства (в 2-х томах) - Машковский Михаил Давыдович - Страница 82

Р-Диэтиламиноэтилового эфира а.а-дифеиилпропионовой кислоты гидро-

хлорид:

^-\ СНз О

-/\ 1 II

\:-С-(

^-\/

Синоним: Aprofenuni.

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте.

Водные растворы (рН 3,7-4,7} стерилизуют при 100Ї в’ течение 30 минут.

-/C^Hg

С-О- СНа- СНз- N( НС!

\СЛ

ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА 201

Оказывает выраженное периферическое и центральное м- и н-холиноли-

тическое действие. По периферическому холинолитическому действию более

активен, чем спазмолитин. Оказывает также спазмолитическое действие.

Расширяет коронарные сосуды, причем в этом отношении он более

активен, чем спазмолитин и папаверин. Вызывает повышение тонуса и уси-

ление сокращений матки.

Применяют при спазмах органов брюшной полости (спастические

колиты, холецистит, почечная и печеночная колики, язвенная болезнь

желудка) и при спазмах сосудов (стенокардия, спазмы сосудов головного

мозга, эндартериит).

В акушерско-генекологической практике применяют для стимулирования

родовой деятельности; одновременно с усилением сокращений матки

апрофен уменьшает спазм зева и способствует более быстрому раскрытию

шейки матки в первом периоде родов.

Назначают внутрь после еды в дозе 0,025 г 2-4 раза в день; под кожу

или внутримышечио вводят по 0,5-1 мл 1% раствора.

Роженицам для ускорения родов апрофен можно также вводить в ткани

шейки матки (1 мл 1% раствора).

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,03 г, суточная 0,1 г; под кожу и внутримышечно: разовая 0,02 г, суточная 0,06 г.

Возможные осложнения и противопоказания такие же, как при при-

менении спазмолитина.

Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,025 г; ампулы по 1 мл 1%

раствора.

Хранение: список Б.

В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.

Rp.: Apropheni 0,025

D. t. d. N. 12 in tabul.

S. По 1 таблетке 2-3 раза в день (после еды)

Rp.: Sol. Apropheni 1% 1,0

D. t. d. N. 6 in amp.

S. По 0,5-1 мл (под кожу или внутримышечно)

4. МЕТАЦИН (Methacinum).

(З-Диметиламиноэтилового эфира бензиловой кислоты йодметнлат: ‘\ ОН О

^-

у

1 +^”э

_й_о-СН2-СН2-1^СНз

^СНз

Синоним: Metacinii lodidum.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический

порошок. Трудно растворим в воде (1 :200). Водные растворы (рН 4,0-5,0) стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут.

Метацин является весьма активным м-холинолитическим средством.

Будучи четвертичным аммониевым соединением, он плохо проникает через

гемато-энцефаличеслий, .барьер и является поэтому избирательно действую-

щий периферическим’ хблинолитиком.

На периферические холинореактивные системы метацин действует силь-

нее, чем атропин и спазмолитин. По влиянию на бронхиальную мускулатуру

более активен, чем атропин.

Сильнее подавляет секрецию слюнных и бронхиальных желез. Рас-

слабляет мускулатуру пищевода, желудка, кишечника. Вместе с тем ока-

зывает значительно меньшее мидриатическое действие, чем атропин.

‘2.02 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ

Применяют метацин в качестве холинолитического и спазмолитического

средства при заболеваниях, сопровождающихся спазмами гладкомышетых

органов. При язвенной болезни желудка и хронических гастритах он устра-

няет двигательную дисфункцию желудка и двенадцатиперстной кишки, нормализует моторику, превосходит атропин по болеутоляющему эффекту

(Ю. И. Фишзон-Рысс).

Метацин может применяться в комплексной терапии больных язвен-

ной болезнью в сочетании с другими препаратами ‘.

Метацин является весьма эффективным средством для купирования

почечных и печеночных колик.

В анестезиологической практике метацин применяют для уменьшения

саливации и секреции бронхиальных желез, а также для уменьшения

броихоспазма и нарушений кровообращения, которые могут возникнуть в

результате наркоза и раздражения ветвей блуждающего нерва. Сравни-

тельно с атропином метацин более удобен для применения в анестезиоло-

гии, так как, обладая меньшим мидриатическим эффектом, он дает воз-

можность следить в процессе операции за изменениями диаметра зрачка

(Д. 3. Маневич, О. К. Масков, В. А. Михельсон).

Имеются данные об успешном применении метацина при угрозе прежде-

временных родов и поздних выкидышей ^ Применение препарата умень-

шает амплитуду, продолжительность и частоту сокращений матки.

Метацин является эффективным средством для понижения тонуса и

уменьшения двигательной активности пищевода, желудка и двенадцати-

перстной кишки при их рентгенологическом исследовании.

Применяют метацин внутрь (по 0,002-0.005 г 2-3 раза в день), под

кожу, в мышцы или в вену (по 0,0005-0,002 г, или 0,5-2 мл 0,1% раствора).

При парентеральном введении препарат действует быстрее и эффективнее.

В анестезиологической практике рекомендуется вводить 0,5-1 мл 0,1Ї’о

раствора внутривенно за 5-10 минут, а внутримышечно за 20-30 минут до

наркоза.

Для рентгенологического исследования пищевода, желудка и двенадца-

типерстной кишки вводят под кожу или внутримышечно 2-3 мл 0,1% рас-

твора “.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,005 г, суточная

0,015 г; под кожу, внутримышечно и в вену: разовая 0,002 г, суточная 0,006 г.

Метацин обычно хорошо переносится. В отличие от аналогичных третич-

ных аминов (амизил, арпенал и др.), а также атропина метацин не вызы-

вает побочных явлений, связанных с влиянием на центральную нервную

систему. Менее выражены также тахикардия, мидриаз, изменения аккомо-

дации. Необходимо, однако, учитывать, что при передозировке могут про-

явиться побочные эффекты, связанные с периферическим холинолитическим

действием.

При глаукоме препарат противопоказан.

Формы выпуска: таблетки по 0,002 г и ампулы по 1 мл 0,1% раствора.

Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках темного стекла; таблетки и ампулы - в защищенном от света месте.

Rp.; Methacini0,l% 1,0

D. t. d. N. 6 in amp.

S. По 0,5-1 мл (под кожу, внутримышечно или в вену) Rp.: Methacini 0,002

D. t. d. N. 10 in tabu!.

S. По 1 таблетке 2 раза в день

‘ Б, К. Р ейнгард т, Л. Н. Старосте ни о и др. Врачебное дело, 1971. № 3.

с. 69.

^ М. Я. М арт ы н ш и н. Акушерство и гинекология, 1970, т, 46, № 1, с. 30.

‘ Современные методы исследования в гасц)оэнтерологии. Под ред. В. X. Васи-

ленко. М., 1971, с. 271-325.

ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА Xi

S. МЕСФЕНАЛ (Mesphenalum).

v-Диэтиламинопропилового эфира дифенилуксусной кислоты метил-.

сульфометилат:

‘^-. Н О

-- /\1 11

^с-С-О-

//-\/

-\===/’

^СЛ

-СНг- СНг- N-СНз

^СА

SO СНГ

Белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим в

воде.

Является четвертичной солью (метилсульфометилат) арпенала (см.

стр. 200). Обладает периферической м-холинолнтической и более сильной