Лекарственные средства (в 2-х томах) - Машковский Михаил Давыдович - Страница 83

и-холинолитической активностью; угнетает передачу нервного возбуждения

в вегетативных ганглиях. Как четвертичное аммониевое соединение плохо

проникает через гемато-энцефалический барьер.

Применяют при бронхиальной астме, язвенной болезни желудка и две-

надцатиперстной кишки, хроническом холецистите, хронических колитах, почечной и кишечной коликах. Как и другие холинолитики, может приме-

няться при неврозах, сопровождающихся спазмами и дискинезиями глад-

кой мускулатуры (спазм пищевода и др.).

Назначают под кожу по 1 мл 1% раствора 1-2 раза в день.

Возможные осложнения и противопоказания такие же, как при при-

менении метацина.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 1% раствора.

Хранение: список Б.

6. ФУБРОМЕГАН (Fubromeganum).

1-Метил-З-диэтиламинопронилового эфира

кислоты йодметилат:

5-бром-фуран-Г-карбоновой

Д ^ /,0 СН,

Вг^О^С^ 1 +/С>Н,

\о- СН-СН,- CHa-N- СНз

^СА.

Желтоватый порошок. Растворим в воде.

Оказывает периферическое м-холинолитическое (атропиноподобное) я

умеренное н-холиполитическое (ганглноблокирующее) действие. По фарма-

кологическим свойствам близок к месфеналу.

Применяют главным образом при лечении язвенной болезни желудка и

двенадцатиперстной кишки и при заболеваниях, сопровождающихся спаз-

мами бронхиальной мускулатуры.

Назначают преимущественно внутримышечпо или под кожу, начиная

с 0,5 мл 2% раствора 1-3 раза в день; при хорошей переносимости дозу

постепенно увеличивают до 1-2 мл 2-3 раза в день. Курс лечения

продолжается 20-40 дней. С 15-20-го дня часто переходят на прием внутрь

по 0,05-0,1 г 3 раза в день,

Препарат обычно хорошо переносится, иногда возникает сухость во рту.

При глаукоме применение противопоказано.

Формы выпуска: ампулы по 1 мл 2% раствора и таблетки по 0,05 г.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре темного стекла.

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ

Г. ГАНГЛИОБЛОКИРУЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА’

Гаиглиоблокирующие вещества обладают способностью блокировать

н-холинореактивные системы вегетативных узлов и тормозить передачу

нервного возбуждения с прегаиглионарных на постганглионарные волокна

вегетативных нервов. Вегетативные узлы становятся также мало чувстви-

тельными к возбуждающему действию различных холинергических раздра-

жителей (ацетилхолин, никотин, лобелии, цитизнн и др.). Современные ганг-

лиоблокаторы блокируют одновременно симпатические и парасимпатические

узлы, однако разные препараты могут обладать различной активностью по

отношению к разным группам ганглиев.

Ганглиоблокаторы оказывают также угнетающее влияние на каротидные

клубочки и хромаффинную ткань надпочечников. В больших дозах могут

блокировать н-холинорецепторы нервно-мышечных синапсов и центральной

нервной системы.

Прерывая проведение нервных импульсов через вегетативные узлы, ган-

глиоблокаторы изменяют функции всех органов, снабженных вегетативной

иннервацией. При этом происходит понижение артериального давления, что

связано преимущественно с уменьшением поступления сосудосуживающих

импульсов к кровеносным сосудам и расширением периферического сосуди-

стого русла (в первую очередь артериол); торможение проведения импуль-

сов, поступающих по холинергическим нервам, приводит к нарушению акко-

модации, расширению бронхов, уменьшению моторики органов желудочно-

кишечного тракта, угнетению секреции желез, учащению сердечных сокраще-

ний, понижению тонуса мочевого пузыря. Угнетение хромаффинной ткани

надпочечников и каротидных клубочков и понижение тонуса сосудов при-

водят к уменьшению выделения адренергических веществ и ослаблению

рефлекторных прессорных реакций.

Вызывая как бы вегетативную денервацию, ганглиоблокаторы вместе

с тем повышают реактивность периферических адренергических и м-холи-

нергических систем: введенные в организм адреналин и ацетилхолин оказы-

вают более сильный эффект, чем до применения препарата.

По химическому строению ганглиоблокаторы делят на 2 основные группы: четвертичные аммониевые соединения (гексоний, бензогексоний, пентамин, диколин, димеколин, гигроний, кватерон и др.) и соединения, не содержа-

щие четвертичных атомов азота (пахикарпин, пирилен, темехин и др.).

Основное отличие нечетвертичных соединений от четвертичных заклю-

чается в том, что первые лучше всасываются из желудочно-кишечного

тракта; четвертичные соединения хуже всасываются, трудно проникают че-

рез гемато-энцефалический барьер, но они более активны при парентераль-

ном введении, оказывая эффект в меньших дозах.

Применяют ганглиоблокаторы при различных заболеваниях, связанных

с нарушением нервной регуляции, когда уменьшение поступления к органам

нервных импульсов может дать желательный терапевтический эффект, в том

числе при спазмах периферических сосудов (эндартериит, перемежающаяся

хромота и т.п.), в ранних стадиях гипертонической болезни (при отсутст-

вии органических изменений сердечно-сосудистой системы), при гипертони-

ческих кризах, каузальгиях, язвенной болезни желудка, некоторых формах

бронхиальной астмы, гипергидрозе и др.

Имеются данные об эффективности ганглиоблокаторов при лечении отека

легких, возникающего на фоне повышенного артериального давления у боль-

ных коронаросклерозом, гипертонической болезнью и инфарктом миокарда.

В анестезиологической практике ганглиоблокаторы применяют для пред-

отвращения вегетативных рефлексов, связанных с операцией, и для полу-

чения управляемой гипотонии во время операции, а также при отеке легких.

См. также Ганглерон, Месфенал, Фцбромеган.,

ГАНГЛИОБЛОКИРУЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА 205

Правильное применение ганглиоблокирующих средств обычно уменьшает

опасность шока и облегчает течение послеоперационного периода. При моз-

говых операциях уменьшается опасность отека мозга.

Применение ганглиоблокаторов при наркозе уменьшает необходимое ко-

личество наркотического вещества.

Разные ганглиоблокаторы обладают разной продолжительностью дейст-

вия. При лечении заболеваний внутренних органов, гипертонической болезни

и др. обычно применяют препараты, оказывающие продолжительный эф-

фект (диколин, димеколин и др.), для управляемой гипотонии при опера-

циях предпочитают применять ганглиоблокаторы короткого действия (арфо-

над, гигроний).

При применении ганглиоблокаторов необходимо учитывать, что в связи

с угнетением рефлекторных механизмов, поддерживающих постоянный уро-

вень артериального давления, возможно развитие ортостатического кол-

лапса. Во избежание этого осложнения рекомендуется, чтобы больные нахо-

дились до введения (особенно при парентеральном введении) и в течение

2-2’/2 часов после введения ганглиоблокатора в положении лежа.

В начале лечения рекомендуется проверить реакцию больного на малые

дозы препарата: вводят половину средней дозы и следят за состоянием

больного. Надо учитывать, что при повышенном артериальном давлении

гипотензивное действие носит более резкий характер.

При явлениях коллапса необходимо приподнять больному ноги, ввести

мезатон или эфедрин в небольших дозах, кордиамин, кофеин.

При применении ганглиоблокаторов возможны также общая слабость, головокружение, учащение пульса, сухость во рту, расширение зрачков, инъекция сосудов склер. Эти явления проходят обычно самостоятельно.