Лекарственные средства (в 2-х томах) - Машковский Михаил Давыдович - Страница 81

(Senecio platyphyllus). В отличие от платифиллина саррацин обладает

слабыми холинолитическими свойствами, но оказывает несколько более

сильное спазмолитическое (миотропное) действие,

Применяют как спазмолитическое средство при спазмах гладкой мус-

кулатуры внутренних органов (пилороспазм, спастический колит, спазмы

мочевых путей, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, холецистит, бронхиальная астма и др.).

Назначают внутрь по 0,01-0,03 г 3 раза в день. Курс лечения

20-30 дней.

Форма выпуска: таблетки по 0,01 г.

Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте, Rp.: Sarracini hydrotartratis 0,01

D. t. d. N. 50 in tabul.

S. Ho I-2 таблетки 3 раза в день

б) Синтетические холинолитики

(сложные эфиры карбоновых кислот)

Многочисленные синтетические соединения обладают холинолитической

активностью. Большую группу холинолитических веществ составляют

сложные алкаминовые эфиры дифенилуксусной кислоты и близких к ней

карбоновых кислот. В зависимости от химического строения у отдельных

соединений этого ряда преобладает периферическое или центральное

действие, влияние на м- или н-холинореактивные системы.

Соединения этой группы могут обладать наряду с холинолитической

также спазмолитической и местиоанестезирующей активностью и другими

фармакологическими свойствами.

Соединения, оказывающие преимущественно периферическое холино-

литическое действие, применяют при лечении язвенной болезни желудка

и двенадцатиперстной кишки, холециститов, спастических колитов, при

бронхоспазме, при отравлениях холиномиметическими и антихолинэстераз-

ными веществами и при других патологических состояниях. Препараты с

преимущественным центральным действием (<центральные холинолитики>) находят применение при лечении заболеваний центральной нервной системы

(см. Амизил, Метамизил, Вещества, применяемые при лечении паркинсо-

низма).

ХОЛННОЛИТИЧЕСКИВ СРЕДСТВА 199

1. СПАЗМОЛИТИН (Spasmolytinum).

Р-Диэтиламиноэтилового эфира 1,1-дифенилуксусной кислоты гидро-

хлорид:

/СаНв

С- О-СНа-СНг-Г^ НС1

\СЛ

Синонимы; Дифацил, Adiphenin, Trasentin, Vagospasmyl, Veganthin (П).

Белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим в

воде. В сухом виде стоек, водные растворы постепенно гидролизуются, Обладает периферической м-холинолитической (атропиноподобной) активностью; кроме того, оказывает блокирующее влияние на н-холино-

реактивные системы вегетативных узлов и центральной нервной системы.

Обладает спазмолитической активностью: расслабляет гладкую мускулатуру

внутренних органов и кровеносных сосудов; вызывает также местную

анестезию.

Применяют при стенокардии, эндартериите, пилороспазме, спастических

коликах, желчнокаменной болезни, почечной колике, язвенной болезни же-

лудка и двенадцатиперстной кишки, а также при невралгиях, невритах, ра-

дикулитах. Имеются данные об эффективности препарата при зудящих дер-

матозах (В. М. Рубанович).

Назначают внутрь (а виде таблеток или в капсулах) после еды по 0,05-0,1 г 2-3-4 раза в день. Вводят также внутримышечно 5-10 мл 1%

раствора. Курс лечения 2-3 недели. Кроме того, применяют для сегментар-

ной блокады внутрикожно и для блокады симпатических узлов по 20-50 мл

0,5% раствора.

При применении спазмолитина (так же как и других холинолитиков) следует индивидуально подбирать дозу. При передозировке могут появиться

головокружение, головная боль, чувство опьянения (в связи с центральным

действием), сухость во рту (в связи с периферическим холинолитическии

действием), нарушение аккомодации, боли в подложечной области (в связи

с местным раздражающим действием на слизистую оболочку желудка); для уменьшения этого действия принимают препарат после еды или в виде

таблеток, покрытых оболочкой. Действуя при приеме per os на слизистую

оболочку полости рта, препарат может вызвать местную анестезию. При

инъекции растворов спазмолитина может развиться небольшое раздраженна

тканей. Чувство опьянения и головокружение можно предупредить или

ослабить назначением кофеина (0,1-0,2 г кофеин-бензоата натрия внутрь

или 1 мл 20% раствора под кожу).

Спазмолитин и близкие к нему препараты (арпенал и др.) не должны

принимать до и во время работы водители транспорта и другие лица, профессия которых требует быстрой психической и физической реакции.

Противопоказан при глаукоме.

Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,1 г.

За рубежом под названием <Neuro-Trasentin> выпускаются таблетки, содержащие 0,03 г тразентина (спазмолитина) и 0,04 г фенобарбитала, Применяют как седативное и холинолитическое средство (при неврозах, повышенной возбудимости, функциональных расстройствах желудочно-ки-

шечного тракта).

Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Rp.: Spasmolytini 0,1

D. t. d. N. 10 in tabul.

S. По 1 таблетке 2 раза в день (после еды)

200 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ

2. АРПЕНАЛ (Arpenalum).

у-Диэтиламинопропилового эфира дифенилуксусной кислоты гидро-

хлорид:

^-. Н О

-^и-

<г>

\/

.О-СНа-CHa-CHa-N^ ‘ ‘-HCI

^С.Н>

Белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим в

воде и спирте.

Оказывает блокирующее действие на н-холинореактивные системы веге-

тативных ганглиев и центральной нервной системы; слабее .влияет на пери-

ферические и центральные м-холинореактивные системы. Оказывает также

непосредственное спазмолитическое (папавериноподобное) действие на

гладкую мускулатуру.

Применяют при пилороспазме, спастических коликах, язвенной болезни

желудка и двенадцатиперстной кишки, печеночной и почечной колике, брон-

хиальной астме. Центральный н-холинолитический эффект дает основание

для назначения препарата при паркинсонизме, малой хорее; применяют

также для снижения мышечного тонуса при пирамидных спастических

парезах различного происхождения (в восстановительном периоде).

Назначают обычно парентерально: подкожно или внутримышечно

(в вену не вводят). При приеме внутрь препарат менее эффективен, поэтому

дозы должны быть увеличены в 2-2’/а раза.

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, дискине-

зиях желчных путей и т. п. вводят в мышцы или под кожу по 1-2 мл 2%

раствора (или принимают внутрь по 0,05-0,1 г) 2-4 раза в день. Курс

лечения - в среднем 3-4 недели. Для купирования приступов колик и брон-

хиальной астмы вводят в мышцы или под кожу 1 мл 5% раствора.

При лечении заболеваний центральной нервной системы начинают

обычно с введения в мышцы или под кожу 1 мл 2% или 5% раствора, затем разовую дозу постепенно повышают до 2 мл 5% раствора.

Побочные явления и противопоказания см. Спазмолитин.

Формы выпуска: ампулы по 1 мл 2% и 5% растворов, и таблетки

по 0,05 г.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Rp.: Sol.Arpenali2% 1,0

D. t d. N. 10 in amp.

S. По 1 мл 3 раза в день в мышцы

Rp.: Arpenali 0,05

D. t. d. N. 20 in tabul.

S. По 1 таблетке 3 раза в день

3. ЛПРОФЕН (Aprophenum).