Лекарственные средства (в 2-х томах) - Машковский Михаил Давыдович - Страница 46

лаксанты (см. Мепробамат) и курареподобные препараты.

В настоящее время имеются лекарственные вещества, способные более

избирательно подавлять судорожные реакции, не оказывая общего угне-

тающего .действия на центральную нервную систему и не вызывая сно-

творного эффекта. К таким соединениям относятся некоторые производ-

ные гидантоина (дифенин), гексагидропиримидина (гексамидин), оксазо.

лидиндиона (триметин), амиды З-хлорпропионовой кислоты (хлоракон, фенакон) и др. Некоторые производные барбитуровой кислоты (например.

бензонал) также обладают избирательной противосудорожной активностью

без выраженного снотворного действия. Отсутствие у противосудорожных

препаратов снотворного эффекта делает их более переносимыми и позво-

ляет применять в больших дозах, чем фенобарбитал.

Все противосудорожные средства применяются при лечении эпилепсии.

Следует, однако, учитывать, что одни препараты (дифенин, гексамидин

и др.) преимущественно эффективны при больших формах (grand mal), другие (например, триметин)-при малых формах (petit mal) эпилепсии.

Дозы. препаратов и продолжительность лечения индивидуализируются

з зависимости от эффективности и переносимости.

Си. также Фвнобарбитал, Натрия бромид. Натрия борат. Кислота елютами’

ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ СРЕДСТВА Л^

Часто противосудорожные препараты применяют комбинированно

(одновременно или последовательно). Во многих случаях лечение начи-

нают с назначения фенобарбитала (или смесей, содержащих фенобарби-

тал), затем переходят к применению других препаратов. Необходимо

при этом учитывать, что переход от одного противосудорожного средства

к другому должен происходить постепенно, с уменьшением дозы ранее

применявшегося препарата и заменой его нарастающими дозами нового

препарата. Во избежание учащения припадков необходимо следить за

тем, чтобы между препаратами, назначаемыми вновь и ранее применяв-

шимися, сохранялись соотношения доз, эквивалентные по силе действия.

Для разных препаратов эти соотношения различны. Е, С. Ремезова ‘ при-

водит следующие примерные эквивалентные отношения доз противо-

эпилептических препаратов к дозам фенобарбитала (принятыми за 1): дифенин-1,4:1, гексамидин-3:1, бензонал-2:1, хлоракон-15:1, фенакон-20:1.

При применении противосудорожных препаратов следует учитывать, что во всех случаях отмена препарата должна производиться постепенно

(во избежание развития припадков, вплоть до эпилептического статуса).

1. ДИФЕНИН (Dipheninum).

5,5-Дифенил-гидантоин-натрий:

/CeHg

^СеН,

Na0-С С=0

\N/

^

Синонимы: Дилантин, Alepsin, Dihydantoin, Dilantin sodium, Diphedan, Diphentoin, Epanutin, Eptoin, Hydantal, Hydantoinal, Phenytoinum, Sodanton, Solantoin, Soiantyl, Zentropil и др.

Белый порошок. Растворим в 1 % растворе едкой щелочи.

‘Вместо дифенил-гидантоин-натрия применяют также смесь дифенил-

гидантоина с добавлением натрия гидрокарбоната, выпускаемую а таб-

летках по 0,117 г (соответствует 0,1 г дифенина).

Дифенин применяют для лечения эпилепсии, главным образом при

больших судорожных припадках.

Назначают внутрь. Во избежание раздражения желудка (из-за щелоч-

ной реакции) принимают во время или после еды.

Обычно начинают с назначения взрослым по 1 таблетке 2-3 раза

в день. При необходимости суточную дозу увеличивают до 4 таблеток.

Высшие дозы для взрослых: разовая-3 таблетки, суточная-

8 таблеток.

Детям до 5 лет дают по ‘/4 таблетки дифенина 2 раза в сутки, 5-8 лет - по ‘/4 таблетки 3-4 раза в сутки, старше 8 лет - по 1 таблетке

2 раза в сутки.

При недостаточной эффективности дифенина можно одновременно на-

значать фенобарбитал или другие противосудорожные препараты.

При комбинировании дифенина с фенобарбиталом назначают обычно

а первую неделю фенобарбитал по 0,05 г 2 раза в день и дифенин по

0,05 г 1 раз в день, во вторую неделю - фенобарбитал 1 раз, дифенин

2 раза в день, в третью неделю и в дальнейшем-дифенин (0,05-0,1 г) 3 раза в день. Курс лечения рассчитан на 3-4 месяца. Курсы лечения

при необходимости повторяют.

Е. С. Ремезова. Журнал невропатологии и психиатрии, 1963, т. 63, № 6, с. 885.

114 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

Имеются данные об эффективности дифенина ( 1 таблетка 3 раза

в день) при некоторых формах сердечных аритмии (особенно при арит-

миях, вызванных передозировкой сердечных гликозидов).

При применении дифенина возможны побочные явления; головокруже-

ние, возбуждение, повышение температуры, затруднение дыхания, тош-

нота, рвота, тремор, атаксия, кожные сыпи, зуд, гиперплазия десен, лимф-

аденопатия. При выраженных побочных явлениях необходимо постепенно

уменьшать дозу или прекратить дальнейшее применение препарата.

Дифенин противопоказан при заболеваниях печени, почек, декомпенса-

ции сердечной деятельности, кахексии.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре в защищенном от

света месте.

Rp.: Tabul. Diphenini 0,1

D. t. d. N. 20

S. По 1 таблетке 2-3 раза в день

2. ГЕКСАМИДИН (Hexamidinum).

5-Этил-5-фенплгексагидропиримидиндион-4,6:

Н\ //Q

)N-C^ СА

Н,С( )С(

Н>-<0^

Синонимы: Desoxyphenobarbitone, Lepimidin, Lepsira!, Mizodin (П), Mylepsin, Mysoline, Primaclone, Primidonuin и др.

Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте.

По химическому строению близок к фенобарбиталу (группа ^СО

в положении 2 заменена группой ^СН2). Препарат обладает противо-

судорожным действием, но в отличие от фенобарбитала не оказывает вы-

раженного снотворного эффекта.

Применяют главным образом при больших судорожных припадках

(grand mal). Менее эффективен при легких абортивных припадках и

психических эквивалентах. При малых формах постоянного действия не

оказывает, однако в отдельных случаях наблюдается терапевтический

эффект.

Назначают внутрь. Взрослым в 1-й и 2-й день лечения обычно дают

по 0,125 г (днем или перед сном), в 3-й день-0,25 г, затем суточную

дозу постепенно (через каждые 3-7 дней) увеличивают на 0,25 г до

общей суточной дозы 0,5-1,5 г (по 0,25-0,5 г 2-3 раза в день).

Высшие дозы для взрослых: разовая 0,75 г, суточная 2 г.

Суточные дозы для детей: 3-6 лет-0,25-0,75 г, 7-10 лет-0,5-1 г, II-16 лет-0,75-1,25 г.

Гексамидин малотоксичен. В первые дни лечения возможны легкая

сонливость, головокружение, головная боль, атаксия, тошнота; могут

также развиться анемия, лейкопения и относительный лимфоцитоз. Эти

явления обычно самостоятельно проходят. При необходимости постепенно

уменьшают дозу или препарат полностью отменяют на несколько дней, после чего назначают в уменьшенной дозе. При развитии анемии реко-

мендуется одновременно с гексамидином назначать фолиевую кислоту

(10-20 мг в день), витамин Big.

Гексамидин противопоказан при заболеваниях печени, почек и крове-

творной системы.

Форма выпуска: таблетки по 0,125 и 0,25 г.

Хранение; список Б. В хорошо укупоренной таре,

ПРОТНВОСУДОРОЖНЫЕ СРЕДСТВА

Rp.: Hexamidini 0,25

D. t. d. N. 50 in tabul.