Лекарственные средства (в 2-х томах) - Машковский Михаил Давыдович - Страница 89

ствующие с адренергическими медиаторами, называют адренореактивными

(адренергическими) системами, или адренорецепторами. Адренергические

системы находятся в периферических органах и в центральной нервной

системе.

Основным адренергическим медиатором является норадреналин. Адре-

налин воспроизводит ряд эффектов раздражения симптических нервов, но

существенной роли в передаче нервного возбуждения не играет. Некоторая

роль в передаче адренергических импульсов в центральной и перифериче-

ской нервной системе принадлежит, возможно, дофамину, являющемуся

предшественником норадреналина (см. стр. 122).

По современным представлениям, существуют два вида перифериче-

ских адренорецепторов: а- и Р-адренорецепторы. При возбуждении а-адрепо-

рецепторов органы реагируют преимущественно эффектами возбуждения

(сужение сосудов, сокращение матки и др.), при возбуждении Р-рецепто-

ров - тормозными эффектами (расширение сосудов, расслабление бронхов, торможение сокращений матки и др.): возбуждение [З-рецепторов миокарда

оказывает, однако, стимулирующий эффект (повышение тонуса миокарда, учащение сердечных сокращений). Установлено, что возбуждение а-рецеп-

^ CM. T<iK^e Фенамин, Первитич, Фенатил,.

218 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ

торов происходит преимущественно под влиянием норадреналина, воз-

буждение Р-рецепторов - под влиянием изопропилнорадреналииа (изад-

РT’ см. стр. 225); адреналин оказывает смешанное действие, влияя одно-

временно на а- и Р-адрепорецепторы,

В последнее время установлено, что Р-адренорецепторы подразделяют-

ся на pi- и Рэ-адренорецепторы. Pi-Адренорецепторы локализуются пре-

имущественно в миокарде, и их возбуждение приводит к тахикардии и уси-

лению сердечного выброса; рз-рецепторы локализуются преимущественно

в бронхах, и их возбуждение сопровождается бронхорасширяющим эффек-

том.

Адреналин, норадреналин, дофамин и другие аналогичные амины, содер-

жащие оксигруппу в положениях 3 и 4 ароматического ядра, носят назва-

ние катехоламинов ‘.

Адреналин, норадреналин и ряд синтетических и природных соединений, сходных с ними по химическому строению и обладающих адренергиче-

ской активностью, имеют широкое применение в качестве лекарственных

препаратов.

Практическое применение имеют также вещества, обладающие анти-

адренергической активностью, т. е. подавляющие функции адренореактив-

ных систем организма (см. Антиадренергашские вещества)^

1. АДРЕНАЛИН (Adrenalinum).

М-(3,4-Диоксифенил)-2-(метиламино)-эта110Л:

“\ ОН

HO-^^^^-CH-CH^-N^ . НС1 или СЛО>

СНз Гидрохлорид Гидротартрат

Синонимы: Adnephrine, Adrenamine, Adrenine, Epinephrinum, Epirenan, Epirinamine, Hypernephrin, Levorenine, Nephridine, Paranephrine, Renostypticin, Styptirenal, Supranephrine, Suprarenalin, Suprarenin, Tonogen и др.

Адреналин содержится в разных органах и тканях, в значительных

количествах образуется в хромаффинной ткани, особенно в мозговом слое

надпочечников.

Адреналин, применяемый как лекарственное вещество, получают из

ткани надпочечников убоиного скота или синтетическим путем.

Выпускается в виде адреналина гидрохлорида и адреналина гндро-

тартрата.

Адреналина гидрохлорид (Adrenalin! hydrochloridum).

Синоним: Adrenalinum hydrochloricum.

Белый или слегка розоватый кристаллический порошок. Изменяется под

влиянием света и кислорода воздуха. Для медицинского применения вы-

пускается в виде 0,1% раствора (Solutio Adrenalini hydrochloridi 0,1%).

Раствор готовят с добавлением 0,01 н. раствора соляной кислоты. Кон-

сервируется хлоробутанолом и натрия метабисульфитом; рН 3,0-3,5.

Раствор бесцветный прозрачный. Растворы нельзя нагревать, их готовят

в асептических условиях.

Адреналина гидротартрат (Adrenalini hydrotartras).

Синоним: Adrenalinum hydrotartraricum.

Белый или белый с сероватым оттенком кристаллический порошок.

Легко изменяется под действием света и кислорода воздуха. Легко раство-

рим в воде, мало - в спирте.

Водные растворы (рН 3,0-4,0) более стойки, чем растворы адреналина

гидрохлорида. Стерилизуют при 100Ї в течение 15 минут.

‘ Oi названия якатехсл>, или .<катехин>, которым обозначают о-дноксибензол.

АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКНЕ ВЕЩЕСТВА ^^

По действию адреналина гидротартрат не отличается от адреналина

гидрохлорида. В связи с разницей в молекулярном весе (333,3 для гидро-

тартрата и 219,66 для гидрохлорида) гидротартрат применяют в большей

дозе.

Действие адреналина при введении в организм связано с влиянием на

а- и р-адренорецепторы и в основном совпадает с эффектами возбуждения

симпатических нервов. Он вызывает сужение сосудов органов брюшной

полости, кожи и слизистых оболочек; в меньшей степени суживает сосуды

скелетной мускулатуры. Артериальное давление повышается. Однако прес-

сорпый эффект адреналина в связи с возбуждением р-адренорецепторов

менее постоянен, чем эффект норадреналина. Изменения сердечной деятель-

ности носят сложный характер: стимулируя адренореактивные системы

сердца, адреналин способствует усилению и учаще.шю сердечных сокраще-

ний; одновременно, однако, в связи с рефлекторными изменениями из-за

повышения артериального давления происходит возбуждение центра

блуждающих нервов, оказывающих на сердце тормозящее влияние; в

результате этого сердечная деятельность может замедляться; при сильном

возбуждении центра блуждающих нервов могут возникать аритмии

сердца. Эти побочные явления снимаются атропином. При введении адре-

налина больным с низким артериальным давлением возбуждение системы

блуждающего нерва выражено в меньшей степени.

Адреналин вызывает расслабление мускулатуры бронхов и кишечника, расширение зрачков (вследствие сокращения радиальных мышц радужной

оболочки, имеющих адренергическую иннервацию). Под влиянием адрена-

лина происходит повышение содержания сахара в крови и усиление тка-

невого обмена. Адреналин улучшает функциональную способность скелет-

ных мышц (особенно при утомлении); его действие сходно в этом отноше-

нии с эффектом возбуждения симпатических нервов (явление, открытое

Л. А. Орбели и А. Г. Гинеципским). На центральную нервную систему

адреналин оказывает слабое действие.

Назначают адреналин под кожу, в мышцы и наружно (на слизистые

оболочки), иногда вводят в вену (капельным методом); внутрь не назна-

чают, так как он разрушается в желудочно-кишечиом тракте.

Применяют адреналин при бронхиальной астме (купирование острых

приступов), аллергических реакциях, развивающихся при применении

лекарств (пенициллин, сыворотки и др.) и при действии других аллергенов, при гипергликемической коме (при передозировке инсулина).

Адреналин является эффективным средством для расширения бронхов

при бронхиальной астме. Однако он действует не только на адренорецеп-

торы бронхов (рг-адренорецепторы), но и на адренорецепторы миокарда

{pi-адренорецепторы), вызывая тахикардию и усиление сердечного выброса; возможно ухудшение снабжения миокарда кислородом. Кроме того, в связи

с возбуждением а-адренорецепторов наступает повышение артериального

давления. Более избирательное действие на бронхи оказывает изадрин.