Лекарственные средства (в 2-х томах) - Машковский Михаил Давыдович - Страница 75

Является сильным антихолинэстеразным средством. По характеру и

механизму действия близок к фосфаколу и пирофосу.

Так же как фосфакол, армии применяют в качестве миотического и

противоглаукомного средства.

Назначают в виде глазных капель в концентрации 0,01-0,005%

(I : 10000-1 :20 000) по 1-2 капли 2-3 раза в день. Можно применять

в комбинации с другими мистическими средствами.

После каждого закапывания армина необходимо прижимать пальцем

область слезного мешка в течение 2-3 минут, чтобы предотвратить попа-

дание раствора в слезный канал.

Форма выпуска: склянки по 10 мл 0,01% и 0,005% раствора.

Хранение: список А. В защищенном от света месте.

Rp.: Sol. Ai-mini 0,005% 10,0

D. S. Глазные капли. По 1-2 капли 2-3 раза в день

(при глаукоме)

9. ПИРОФОС (Pyrophos).

Тетраэтиловый эфир монотиопирофосфорной кислоты:

S О

H^0\ II 1[ /ОСгН,

\р-О- Р(

Н”С,0/ \ОС>Н,

Бесцветная или желтоватого цвета жидкость со специфическим запа-

хом. Легко растворим в органических растворителях, мало-в воде.

Водные растворы нестойки из-за быстрого гидролиза препарата. Приме-

няют в виде масляного раствора.

Пирофос является сильным антихолинэстеразным средством. По ха-

рактеру и механизму действия близок к фосфаколу и армину. Так же как

эти препараты, используется в качестве миотического и противоглауком-

ного средства.

Применяют по 1-2 капли 0,01-0,02% масляного раствора 2-3 раза

в день.

При применении пирофоса возможна головная боль, боль в глазу, при длительном применении могут появиться экзематозное раздражение

и легкая отечность век.

Форма выпуска: флаконы по 10 мл 0,01% и 0,02% раствора в масле.

Хранение: список А. В защищенном от света месте.

1С. НИБУФИН (Nibuphinum).

па^а-Нитрофениловый эфир ди-н-бутилфосфиновой кислоты: ^

Н>С^\0-<^

Чэ^^

^С^

>-NO.

Маслянистая жидкость желто-коричневого или желтого цвета без за-

паха. Растворим в воде (1:3000), легко растворим в органических рас-

творителях.

По химическому строению и фармакологическим свойствам близок

к армину, фосфаколу и другим фосфорорганическим соединениям. Обла-

дает сильной антихолинэстеразной активностью.

Применяют при атонии мускулатуры желудочно-кишечного тракта, обусловленной оперативными вмешательствами на органах брюшной по-

лости, а также местным и общим перитонитом. В глазной практике при-

меняют как мистическое средство и для понижения внутриглазного

давления при глаукоме.

При атонии желудка и кишечника вводят нибуфин внутримышечно; применяют 0,033% раствор (1 : 3000),

АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ ВЕЩЕСТВА 1<5

Разовая доза для взрослых 3-5 мл, суточная &-10 мл, при упорных

формах пареза кишечника повторяют инъекции с интервалами 12 часов

в течение 2-3 дней. Детям в возрасте до 10 лет вводят нибуфин из рас-

чета 0,2 мл на 1 год жизни. Действие препарата отмечается обычно через

1-3 часа после инъекции.

В глазной практике применяют 0,033% раствор (глазные капли).

Назначают по 2 капли 3-6 раз в сутки. При декомпенсированной глау-

коме инстилляции производят сначала в течение каждых 30 минут, затем

(через 2-3 часа) с более длительными интервалами. После каждого зака-

пывания прижимают область слезного мешка на 2-3 минуты для преду-

преждения попадания раствора в слезные каналы и полость носа.

После введения нибуфина в конъюнктивальный мешок может по-

явиться быстро проходящая гиперемия слизистых оболочек глаза. При

парентеральном введении в случаях передозировки и индивидуальной

повышенной чувствительности возможны побочные явления, связанные

с возбуждением холинореактивных систем. Побочные явления можно при

необходимости купировать введением атропина или других холинолити-

ческих средств.

Инъекции нибуфина противопоказаны при воспалительных процессах

в брюшной полости до ликвидации очага воспаления, при беременности, бронхиальной астме, кровотечениях из желудочно-кишечного тракта, эпи-

лепсии, гиперкинезах.

Формы выпуска: ампулы по 5 мл 0,033% раствора (для инъекций) и

флаконы по 10 мл 0,033% раствора (глазные капли).

Хранение: список А. В защищенном от света месте.

Rp.: Sol. Nibuphini 0,033% 5,0

D. t. d. N. 6 in amp.

S. По 3-5 мл под кожу (взрослому)

Rp.: Sol. Nibuphini 0,033% 10,0

D. S. Глазные капли. По 2 капли 3-6 раз в день

(при глаукоме)

II. ХЛОРОФТАЛЬМ (Chlorophthalmum).

0,0-Диметил-(1-окси-2,2,2-трихлорэтил)-фосфонат:

НзСО^О

НзСО/ ^СН-СС1з

ОН

Белый кристаллический порошок со слабым запахом. Легко растворим

в воде и спирте; рН 1,5% водного раствора 4,5-5,5. По механизму дей-

ствия близок к фосфаколу.

Применяют как мистическое средство для понижения внутриглазного

давления при глаукоме ‘.

Назначают в виде 0,5-1-1,5% водного раствора по 2 капли 3-4-6 раз

в день. Начинают с 0,5% раствора; более высокие концентрации приме-

няют при недостаточной эффективности этого раствора, После каждого закапывания прижимают область слезного мешка на

2-3 минуты.

Форма выпуска: порошок для приготовления растворов.

Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках темного стекла.

‘Г. П. Воробьева, 3, А, Филатова. Офтальмологический журнал, 1969, №2, с. 94.

186

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ

В. ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ (АНТИХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ) СРЕДСТВА,

ДЕЙСТВУЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО В ОБЛАСТИ

ПЕРИФЕРИЧЕСКИХ М-ХОЛИНОРЕАКТИВНЫХ СИСТЕМ

Холинолитическими ‘ средствами называют вещества, ослабляющие или

предотвращающие взаимодействие ацетилхолина с холинореактивными

системами организма. Блокируя холинореактивные системы, они дей-

ствуют противоположно ацетилхолину.

В соответствии с делением холинореактивных систем на м- и н-холино-

ргактивные системы (см. стр. 168) холинолитические вещества также под-

разделяют на вещества с преимущественым м- или н-холинолитическим

действием. Такое деление отвечает довольно высокой избирательности

действия веществ каждой из этих групп. Следует, однако, учитывать, что

в какой-то степени м-холинолитические вещества понижают реактивность

никотиночувствительных, а н-холинолитические вещества - реактивность

мускариночувствительных систем организма.

К веществам, обладающим преимущественной м-холинолитической

активностью, относятся атропин и ряд родственных ему алкалоидов. Вы-

сокой избирательностью в отношении влияния на периферические м-холи-

нореактивные системы обладают некоторые четвертичные аммониевые

соединения (см. Метацин).

н-Холинолитические вещества в сооответствии с особенностями перифе-

рических н-холинореактивных систем подразделяются на две группы.

Вещества, преимущественно действующие в области ганглионарных си-

напсов, в связи с особенностями действия и терапевтического применения

выделяют в особую группу <ганглиоблокирующих веществ> (см. стр. 204).