Лекарственные средства (в 2-х томах) - Машковский Михаил Давыдович - Страница 69

Вопрос о роли ацетилхолина в функции центральной нервной системы

недостаточно уточнен. Экспериментальные данные показывают, что он

играет важную роль в передаче импульсов в разных отделах головного

мозга, при этом малые концентрации облегчают, а большие-тормозят

синаптическую передачу. Изменения в обмене ацетилхолина могут привести

к нарушениям высшей нервной деятельности.

Как лекарственное вещество ацетилхолин в настоящее время широкого

применения не имеет. При приеме внутрь он неэффективен, так как быстро

гидролизуется. При парентеральном введении оказывает быстрый, резкий, но непродолжительный эффект. Как и другие четвертичные соединения, ацетилхолин плохо проникает через гемато-энцефалический барьер и не

оказывает существенного влияния на центральную нервную систему.

С лечебной целью ацетилхолином иногда пользуются как сосудорас-

ширяющим средством при спазмах периферических сосудов (эндартериит, перемежающаяся хромота, трофические расстройства в культях и т. д.), при спазмах артерий сетчатки. В редких случаях вводят ацетилхолин при

атонии кишечника и мочевого пузыря.

Препарат назначают под кожу и внутримышечно в дозе (для взрос-

лых) 0,05 или 0,1 г. Инъекции в случае необходимости можно повторять

2-3 раза в день. При инъекции следует убедиться, что игла не попала

в вену.

Внутривенное введение не допускается из-за возможности резкого по-

нижения артериального давления и остановки сердца.

Имеются данные о применении ацетилхолина путем внутриартериаль-

ных инъекций при облитерирующих заболеваниях артерий нижних конеч-

ностей ‘. При помощи тонкой иглы вводят в бедренную артерию, непо-

” Г. Г. Степанова-Никитина, К. М. Pare. Советская медицина, 1970, т. 33, № в. с. 45.

170 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ

средственно под паховой связкой, 1 % раствор ацетилхолина из расчета

1,4 мг на 1 кг веса больного. Инъекции делают через день или ежедневно, всего 10 раз. Наблюдается потепление конечности и улучшение кровообра-

щения. Введение должно производиться с осторожностью: возможно

кратковременное коллаптоидное состояние ‘.

Ацетилхолин может также применяться для облегчения рентгенологи-

ческой диагностики ахалазии пищевода ‘.

Высшие дозы под кожу и внутримышечно для взрослых: разовая

0,1 г, суточная 0,3 г.

Ацетилхолин противопоказан при бронхиальной астме, стенокардии, атеросклерозе, органических заболеваниях сердца, эпилепсии.

При применении ацетилхолина следует учитывать, что он вызывает

сужение венечных сосудов сердца.

При передозировке могут наблюдаться резкое понижение артериаль-

ного давления с брадикардией и нарушениями сердечного ритма, профуз-

ный пот, миоз, усиление перистальтики кишечника и другие явления.

В этих случаях следует немедленно ввести в вену или под кожу 1 мл

0,1% раствора атропина (при необходимости повторно) или другой холи-

нолитический препарат (см. Метацан).

Широкое применение имеет ацетилхолин в лабораторной практике

при проведении фармакологических и физиологических исследований.

Формы выпуска: ампулы емкостью 5 мл, содержащие 0,2 г сухого

вещества. Препарат растворяют непосредственно перед применением.

Вскрывают ампулу и шприцем вводят в нее необходимое количество

(2-5 мл), стерильной воды для инъекций.

При стерилизации и длительном хранении растворы разлагаются.

Хранение: список Б. В запаянных ампулах.

2. КАРБАХОЛИН (Carbacholinum).

N- (^-Карбамоилоксиэтил) -триметиламмония хлорид:

^ ^ ^Н>

H^N-С-О-СНа-СНа-N^-СНз С1-

\СНз _

Синонимы: Carbacholum, Carbaminoylcholine, Carcholin, Doryl, Duracholine, Entero.tonin, Glaucomil, Jestryl, Lentin, Moryl, Tonocholin и др.

Белый кристаллический порошок со слабым запахом ароматических

аминов. Гигроскопичен. Очень легко растворим в воде, трудно - в спирте, практически нерастворим в эфире и хлороформе. Растворы (рН 5,0-7,0) стерилизуют при температуре 100Ї в течение 30 минут.

По химическому строению и фармакологическим свойствам близок

к ацетилхолину; более активен и оказывает более продолжительное дей-

. ствие, так как не гидролизуется холинэстеразой.

Стойкость препарата позволяет пользоваться им не только для парен-

терального введения, но и для приема внутрь.

Применяют при послеоперационной атонии кишечника и мочевого

пузыря, при облитерирующем эндартериите, иногда - для купирования

приступов пароксизмальной тахикардии. Местно (в виде глазных капель) применяют при глаукоме.

Назначают внутрь взрослым по 0,0005-0,001 г (0,5-1 мг), подкожно

и внутримышечно по 0,0001-0,00025 г (0,1-0,25 мг) 2-3 раза в день. При

внутривенном введении (0,00005 г=0,05 мг) следует соблюдать большую

осторожность: вводят препарат весьма медленно. Указанные дозы ввиду

большой активности препарата не следует превышать.

‘ Т. В. Котлукова, В. А. Иванов. Хирургия, 1970, т. 46, № 1, с. 19.

‘А. Л. Гребене в, М, М. С альма н, Т, А, Тимофеева, Советская меда’

цина, 1969, т. 32, № 1, с, 78.

ХОЛИНОМИМЕТИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА 171

Высшие дозы для взрослых: разовая-внутрь 0,001 г, под кожу

0,0005 г; суточная - внутрь 0,003 г, под кожу - 0,001 г.

При глаукоме растворы карбахолина (0,5-1%) закапывают в

конъюнктивальный мешок 2-6 раз в день.

Противопоказания, возможные осложнения и меры помощи такие же, как при применении ацетилхолина. При приеме карбахолина иногда появ-

ляются чувство жара, слюнотечение, тошнота, брадикардия; эти явления

проходят при уменьшении дозы.

Формы выпуска: таблетки по 0,001 г и ампулы по 1 мл 0,01% и

0,025% раствора.

Хранение: список А. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей

от действия света, в сухом месте. Таблетки и ампулы - в защищенном

от света месте.

Rp.: Carbacholini 0,001

D. t. d. N. 6 in tabul.

S. По 1 таблетке 2 раза в день

Rp.: Sol. Carbacholini 0,01% 1,0

D. t. d. N. 6 in amp.

S. По 1 мл под кожу

Pp.: Sol. Carbacholini 0,5% 5,0

Sterilisetur!

D. S. По I-2 капли в конъюнктивальный мешок 2-6 раз

в день (при глаукоме)

Примечание. Необходимо проявлять осторожность, чтобы рас-

творы такой концентрации (0,5%) не были по ошибке использованы для

парентерального введения.

3. ПИЛОКАРПИН (Pilocarpinum).

Алкалоид, добываемый из растения Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi, произрастающего в Бразилии.

В медицинской практике применяют пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpini hydrochloridum).

CaHs-CH-СН-СНа

0=С СН

\0/

-С-N-СНз

НС СН . НС1

\N^

Синоним: Pilocarpinum hydrochloricum.

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без за-

паха. Гигроскопичен. Очень легко растворим в воде (1:1), легко-

в спирте. Удельное вращение 2% раствора от +88,5Ї до +91Ї.

Водные растворы (рН 5,0-5,5) стерилизуют при 100Ї в течение

30 минут.

Пилокарпин оказывает возбуждающее влияние на периферические

м-холинореактивные системы, вызывающие усиление секреции пищевари-

тельных и бронхиальных желез, резкое повышение потоотделения, суже-