Лекарственные средства (в 2-х томах) - Машковский Михаил Давыдович - Страница 64

\N/

I

СН.,

ОН

-CHi-CH-

\

Синоним: Lobelinum hydrochloricum.

Белый кристаллический порошок горького вкуса, без запаха. Трудно

растворим в воде (1 : 100), растворим в спирте (1 : 10), Водные растворы

(с добавлением раствора соляной кислоты до рН 2,8-3,2) тиндализуют

при 60Ї 3 раза каждые 3 часа по 1 часу.

Лобелин является стимулятором дыхания. Возбуждающее действие на

дыхание, подобно действию цитизина, имеет главным образом рефлектор-

ный характер и связано с возбуждением каротидных клубочков. Препарат

возбуждает также ганглии вегетативного отдела нервной системы.

Под влиянием лобелина возбуждаются наряду с дыхательным и дру-

гие центры продолговатого мозга. Возбуждение центра блуждающего

нерва ведет к замедлению сердцебиений и понижению артериального дав-

ления. Позже артериальное давление может несколько повыситься, что

зависит от сужения сосудов, обусловленного возбуждающим действием

лобелина на симпатические ганглии и надпочечники. В больших дозах

лобелин возбуждает рвотный центр, вызывает паралич сердца, глубокое

угнетение дыхания и тонико-клонические судороги.

Показаниями к применению лобелина служат рефлекторные остановки

дыхания (при вдыхании раздражающих веществ, отравлении окисью

углерода и др.).

При ослаблении или остановках дыхания, развивающихся в резуль-

тате прогрессирующего истощения дыхательного центра, введение лобе-

лина не показано.

Применяют в виде инъекций внутривенно, реже внутрпмышечно.

АНАЛЕПТИКИ 157

Вводят в вену и в мышцы взрослым по 0,063-0,005 г (0,3-0,5 мл

1% раствора), детям в зависимости от возраста по 0,001—0,003 г (0,1-0,3 мл 1% раствора). Внутривенное введение более эффективно.

Впутривенно лобелин вводят медленно (1 мл в 1-2 минуты). При

быстром введении иногда наступает временная остановка дыхания (апиоэ) и развиваются побочные явления со стороны сердечно-сосудистой системы

(Орадикардия, нарушение проводимости).

Лобелином можно пользоваться также с диагностической целью для

определения скорости кровотока. Метод основан на определении времени, прошедшего от момента введения препарата в вену (0,3-0,5 мл 1% рас-

тцора) до появления первых признаков одышки. Этот метод требует

быстрого внутривенного введения лобелина, поэтому необходимо учиты-

вать возможность развития побочных явлений со стороны сердечно-сосу-

дистой системы. Более четкие результаты получаются при применении

для этой цели цититона.

При резких органических изменениях сердечко-сосудистой системы

лобелия противопоказан.

Высшие дозы для взрослых в вену: разовая 0,005 г, суточная

0,01 г; в мышцы: разовая 0,01 г, суточная 0,02 г.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 1% раствора.

Хранение: порошок лобелина (для изготовления растворов) - спи-

сок ‘ А; ампулы - список Б. В защищенном от света месте.

В литературе имеются данные об эффективности лобелина в качестве

средства, устраняющего явление никотинового <голодания> и никотино-

вой абстиненции. Вводят внутримышечно 0,5 мл 1% раствор лобелина

2 раза в день (утром и вечером), одновременно пациент постепенно умень-

шает количество выкуриваемых папирос. После полного прекращения

курения инъекции продолжают производить в течение 3-4 дней. Исто-

щенным больным лобелин вводят в половинной дозе (0,25 мл 2 раза

в день) (М. Г, Махмудов).

Как средство для отвыкания от курения предложены также таблетки

<Лобесил> (LobesiSum), содержащие по 0,002 г (2 мг) лобелина’. Назна-

чают внутрь по 1 таблетке 4-5 раз в день до еды в течение 7—SO дней.

При необходимости проводят повторные курсы (2-4 недели), постепенно

уменьшая дозу.

По современным данным, неприятные ощущения, наблюдающиеся при

курении у лиц, получающих лобелин, связаны с тем, что лобелин и нико-

тин способны вызывать высвобождение серотонина, находящегося в орга-

низме в саязанном состоянии. У курящих выделение 5-оксииндолуксусниЯ

кислоты, являющейся конечным продуктом распада серотонина, повышено, ii оно еще больше повышается после введения в организм лобелина.

<Лобелин-никотиновый> синдром, вероятно, является результатом сумми-

рованного эффекта.

Применение таблеток с лобелином (и цитизином) противопоказано

при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, резких органических изменениях сердечно-сосудистой системы. Примене-

ние препарата должно производиться под наблюдением врача.

9. СУБЕХОЛИН (Subecholinum).

р-Диметиламиноэтилового эфира пробковой кислоты дийодметилат: г^\^

HgC-N- CHg- СНг- О- С

НзС/ А

-(СНЛ-

-С-О-СНа

11

О

+/СНЗ

-СНг-N-СНз

\СН,

‘ См. также таблетки <Табекс> (стр. 156).

158 СРЕДСТВА, ДЕПСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, трудно -

в спирте.

Является бисчетвертичным аммониевым соединением.

Вызывает возбуждение н-холинореактивных систем. Одним из прояв-

лений этого действия является возбуждение дыхания, имеющее рефлек-

торный механизм и связанное с возбуждением холинореактивных систем

химиорецепторов рефлексогенных зон каротидных клубочков. Происходит

также повышение артериального давления, связанное с возбуждением

хромаффинной ткани мозгового слоя надпочечников и учащением сердеч-

ных сокращений.

В больших дозах субехолин может оказывать курареподобное дей-

ствие деполяризующего типа, т. е. по типу действия дитилина, к которому

субехолин весьма близок по химическому строению (см. стр. 248).

Будучи четвертичным аммониевым соединением, субехолин плохо про-

никает в центральную нервную систему и не вызывает тошноты, рвоты и

других центральных побочных эффектов.

Применяют субехолин для стимуляции дыхания при рефлекторных

остановках дыхания, при угнетении дыхания во время наркоза, при

отравленпях барбитуратами и анальгетиками, окисью углерода и т. п., а также для усиления вентиляции легких после хирургических операций

с целью профилактики послеоперационных пневмоний.

Вводят под кожу или внутримышечно в виде 5% водного раствора.

В вену ввиду резко выраженного эффекта субехолин не вводят. Раствор

готовят ex tempore. В шприц набирают 1 мл воды для инъекций и, про-

колов иглой резиновую пробку, вливают воду во флакон, содержащий

0,05 г порошка субехолина. Образовавшийся раствор набирают в шприц

и делают инъекцию. Вводят 0,5-1 мл раствора (0,025-0,05 г). Эффект

после подкожного введения начинается через l’/a-2 минуты, достигает

максимума через 3-5 минут и продолжается в течение 8-10-15 минут.

При необходимости инъекцию можно повторить, вводя при повторной

инъекции 0,4—0,6 мл 5% раствора.

Введение субехолпна перекосится обычно без осложнений. Иногда

возможчы головокружение, общее недомогание.

Субехолин противопоказан в случаях, когда нежелательно повыше-

ние артериального давления (при выраженной сердечно-сосудистой пато-

логии, отеке легких, резком атеросклерозе и. др.). Введение субехолина

сопровождается побледнением кожных покровов, что связано, по-види-

мому, со спазмом периферических сосудов. Субехолин нельзя применять, если больному вводят ингибиторы холинэстеразы (прозерин, галанта-