Лекарственные средства (в 2-х томах) - Машковский Михаил Давыдович - Страница 58

Белый или белый со слабым кремоватым оттенком кристаллический

порошок без запаха. Трудно растворим в воде, легко-в спирте. Темнеет

на свету.

По химическому строению близок к нейролептическим веществам фено-

тиазинового ряда и к хлорацизину, который наряду с сосудорасширяю-

щими свойствами обладает некоторой антидепоессивной активностью

(см. стр. 368).

Фторацизин оказывает антидепрессивное действие. Обладает сильной

центральной и периферической холинолитической активностью ‘.

Применяют в качестве антидепрессанта при тревожно-депрессивных

состояниях в рамках маниакально-депрессивного психоза; при шизофрении, если в клинической картине выражены аффективные нарушения (страх, тре-

вога, эмоциональное напряжение), при реактивных и невротических состоя-

ниях, сопровождающихся депрессией, а также при депрессии, обусловлен-

ной примеяением нейролептических препаратов. При депрессивных состоя-

ниях с заторможенностью, при атипичпых депрессиях у больных с диэн-

цефальнымп нарушениями и при инволюционной меланхолии препарат не-

достаточно эффективен.

Фторацизин не усиливает продуктивную cи^,lптoмaтику (бред, галлюци-

нации) у больных шизофренией.

При необходимости можно сочетать фторацизин с другими (трицик.чиче-

скими) антидепрессантами.

Назначают внутрь или внутримышечно. При приеме внутрь начинают

с 0,025-0,05 г в сутки (в 2-3 приема), затем дозу постепенно увеличи-

вают до 0,1—0,3 г в день. Средняя суточная терапевтическая доза 0,1-0,15 г. Внутримышечно вводят, начиная с 0,025 г (2 мл 1,25% раствора) 2 раза в день, затем по 0,075-0,1 г в день. При наступлении терапевтиче-

ского эффекта заменяют инъекции приемом препарата внутрь, В связи с центральным холиполитпческим эффектом фторацизин может

применяться как корректор при экстрапирамидных нарушениях (паркинсо-

низм, гиперкинезы и др.), возникающих при лечении нейролептиками.

Внутрь принимают по 0,01-0,06 г (10-60 мг) 1-2 раза в день или вводят

внутримышечно по 0,0!-0,04 г в сутки.

При применении фторацизина возможны понижение артериального дав-

ления, слабость, тошнота, боли в конечностях, сухость во рту, нарушение

аккомодации, затруднение мочеиспускания.

Препарат противопоказан при нарушениях функции печени и почек, при

язвенной болезни желудка, при глаукоме, гипертрофии предстательной

железы, атонии мочевого пузыря. Нельзя назначать фторацнзин одновре-

менно с ингибиторами мопоаминоксидазы.

Формы выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,01 и 0,025 г и

ампулы по 1 мл 1,25% раствора.

Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Примечание. При работе с препаратом следует соблюдать такие

же меры предосторожности, как при работе с амииазином (см, стр. 45).

б) Антидепрессанты - ингибиторы моноаминохсидазы

По химическому строению ингибиторы МАО относятся к разным груп-

пам соединений. Некоторые из них (ипразид, ниаламид и др.) являются

производными гидразина, другие (трансамин, индопан) относятся к иным

химическим группам.

Различие между отдельными препаратами заключается также в харак-

тера их влияния на активность МАО. В то время как препараты группы

‘А.Н.Гриценко, З.И.Ермакова, С. В. Ж У рав л ев, Ю. И. Вих-

ляев, Т. А. Клыгуль, О. В. Ульянова. Химико-фармацевтический журнал.

1971, т. 5, Л> 6, с. 18.

АНТИДЕПРЕССАНТЫ ltd

гидразина, особенно нпразид, оказывают медленное, постепенно усиливаю-

щееся, ио весьма длительное влияние, вызывая необратимое ингибирова-

пие фермента, другие препараты действуют менее продолжительно и их

эффект обратим. Так, максимальное действие ипразида развивается через

14-16 часов и эффект продолжается до 7 дней и более; максимальное дей-

ствие трансамипа наступает через 6 часов и продолжается около 12 часов, с ингибирующее действие индопана продолжается всего 2-4 часа.

Ингибиторы МАО являются весьма эффективными аптидепрессантами.

Они оказывают характерное психоэнергизирующее действие. В ряде слу-

чаев могут оказывать эффект при недостаточном действии других анти-

депрессантов.

Существенным недостатком ингибиторов МАО является относительная

частота вызываемых ими побочных эффектов.

1. ИПРАЗИД (lprazidum).

1-Изоникотииоил-2-изопропилгндразин:

/СНз

0=С- NH-NH- СН

J. ^СН.

Синонимы: lproniazidlim, lpronid, lpronin, Mai’salid, Marsilid, Rivivol.

Бельщ или слегка желтоватый кристаллический порошок. Легко раство-

рим в воде и спирте.

Ипразид является одним из наиболее активных ингибиторов МАО. Он

вызывает стойкое необратимое ингибирование МАО. Угнетает также актив-

ность других ферментов.

Под влиянием ипразида усиливается и увеличивается продолжитель-

ность действия ряда фармакологических веществ: снотворных, анальгети-

ков, нейролептиков и др. Препарат уменьшает депримирующие эффекты

резерпина и родственных ему веществ; оказывает гипотензивное действие, несколько усиливает коронарное кровообращение.

Применяют ипразид в психиатрии главным образом для лечения тяже-

лых депрессий, резистептных к другим видам терапии.

Назначают внутрь, начиная с 0,05-0,075 г (50-75 мг) в день

(в 2 приема), затем дозу увеличивают до 0,15-0,2 г в сутки. При легких деп-

рессиях можно ограничиться меньшими дозами (0,01-0,025 г в день).

Действие препарата развивается медленно, но эффект сохраняется дли-

тельное время после отмены препарата. Обычно улучшение состояния

больных наступает через 1-2 недели. Если в течение 2-З-недельного

курса лечения депрессия не уменьшается, дальнейшее применение пре-

парата нецелесообразно. При наступлении улучшения дозу понижают по-

степенно до 0,075-0,05 г в день. Курс лечения продолжается в среднем

4-8 недель. Повторные курсы назначают при необходимости после 1-1 ‘/‘2-месячного перерыва. Можно также назначать препарат длительно

(в течение нескольких месяцев) в поддерживающих дозах (0,025-0,01 г

в день).

Имеются данные об эффективности ипразида при стенокардии (Б. П. К.у-

шелевский и А. Н. Кокосов; Ц. А. Левина и др.). Применение препарата

вызывает уменьшение болевых ощущений, улучшение показателей электро-

кардиограммы. Назначают по 0,025 г 2 раза в день; курс лечения 3-4

нежели.

Принимать ипразид (в связи с возбуждающим действием) рекоменду-

ется в первую половину дня.

И4 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

При применении ипразида следует учитывать его относительно высокую

токсичность и кумулятивное действие; токсические эффекты могут усили-

ваться при длительном применении препарата.

К возможным побочным явлениям относятся: головокружение, раздра-

жительность, бессонница, парестезии, запор, задержка мочеиспускания, нарушение аккомодации; у некоторых депрессивных больных может раз-

виться гипоманиакальное состояние.

Относительно часто наблюдается понижение артериального давления

с возможным переходом в ортостатический коллапс. Возможно поражение

печени (гепатит) с появлением желтухи, развитие анемии.

Лечение ипразидом проводят при условии тщательного врачебного

наблюдения: необходимо систематически контролировать картину крови, функцию печени и почек, измерять артериальное давление.

Противопоказаниями к применению ипразида служат: психическое воз-

буждение и ажитированность, эпилепсия и другие судорожные состояния, психическое возбуждение, недостаточность печени и почек, выраженный