Лекарственные средства (в 2-х томах) - Машковский Михаил Давыдович - Страница 53

о,/-1-фе11ил-2-аминопропаиа сульфат, или ^./-р-фенилизопропиламина

сульфат:

г ”’^ 1

^__^-CHs-6H-NI-^ ^ 1-1230.1

Синонимы: Aktedrin, Alentol, Amphannine, Amphedrine, Amphefhamini Sulias, Benzedrine suifate, Benzpropaniin, Euphcdyn, Isoamin, Ortedrine, Psychedrinum (П), Psyenoton (4), Racephen, Raphetamin, Sympamin, Sym-patedririe и др.

Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Растворим в воде

(1 :20 в холодной, 1 :3 в горячей), мало растворим в спирте.

По химическому строению и некоторым фармакологическим свойствам

(главным образом по периферическому действию) фенамин близок к пре-

паратам группы адреналина. Отличается по строению от адреналина отсут-

ствием гидроксилов в ароматическом цикле и алифатической цепи, что

придает ему большую стойкость и предохраняет от разрушения в печени; разветвленный характер алифатической цепи (наличие метильноН группы

в <-положении к аминогруппе) предохраняет его молекулу от окислитель-

ного дезаминирования моноаминоксидазой.

Ьлагодаря стойкости в организме эффекты фенамииа длительны и

проявляются при приеме его внутрь.

Фенамин является сильным стимулятором центральной нервной системы.

Кроме того, он обладает выраженной периферической адреномиметической

активностью. Вызывает сужение периферических сосудов, усиление сокра-

щений сердца, повышение артериального давления, расслабление муску-

латуры бронхов, расширение зрачков, повышает возбудимость дыхатель-

ного центра, вызывает усиление и учащение дыхания.

При правильной дозировке фенамин усиливает процессы возбуждения

в центральной нервной системе, уменьшает чувство утомления, оказывает

общее возбуждающее влияние, выражающееся в улучшении настроения, ощущении прилива сил, бодрости, повышении работоспособности, умень-

шении потребности в сне.

Фенамин и его аналоги ослабляют и укорачивают сон, вызванный сно-

творными и паркотикаш;, в связи с чем их называют иногда <пробуждаю-

щими аминами>.

При применении фенамина уменьшается аппетит, ‘быстрее наступает

чувство насыщения пищей (см. Вещестеа, угнетающие аппетит ч II стр. 143).

Действие фенамина, как и кофеина, зависит от состояния нервной дея-

тельности. Дозы фенамина должны индивидуализироваться. Большие додЫ

могут вызвать истощение нервных клеток.

В части случаев (10-15%) при применении фепамина бывают противо-

положные, <парадоксальные> реакции: апатия вместо возбуждения, пониже-

ние работоспособности. Поэтому рекомендуется перед курсовым примене-

нием фенамина провести испытание на переносимость, т. е. наблюдение за

реакцией после однократкого приема,

По современным представлениям, действие фенамина связано главным

образом с его способностью вызывать высвобождение адренергического

медиатора (норадреналина, а также дофамнна) из симпатических нервных

окончаний. Угнетающее действие на активность моноамипоксидазы незна-

чигельно.

Фенамин имеет ограниченное применение в психоневрологической прак-

тике при лечении нарколепсии, последствий энцефалита и других заболева-

ПС11ХОСТИМУЛИРУ10ЩИЕ СРЕДСТВА 1^^

пии, сопровождающихся сонливостью, вялостью, апатией, астенией. Имеют-

ся данные об эффективности фенамина при постэнцефалнтическом паркин-

сонизме (совместно с холинолитическими препаратами). При депрессиях

фенамин малоактивен и уступает новым антидепрессивным препаратам.

При шизофрении применение фенамяка может привести к обострению

состояния, нарастанию враждебности, усилению бредовых идей (Г. Я. Ав-

руцкий).

Как стимулятор центральной нервной системы фенамин применяют для

преодоления усталости и временного попышепия физической и умственной

работоспособности. Необходимо учитывать, что длительное применение

фенамина не допускается, так как он лишь мобилизует резервы организма

и не устраняет потребности в нормальном отдыхе и восстановлении сил.

Фенамин назначают внутрь взрослым по 0,005-0,01 г (5-10 мг) I-2 раза в день. Действие после однократного приема длится 2-8 часов, Фенамин предложен для лечения слабости родовой деятельности (одно-

кратно внутрь 20 мг). Введение препарата уменьшает утомление роженицы

и приводит к усилению родовой деятельности. Препарат не следует при-

менять при поздних токсикозах беременности с гипертоническим синдромом.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,01 г, суточная

0,02 г. Для стимулирования родовой деятельности допускается разовая

доза 0,02 г (однократно); дозу необходимо проставить на рецепте прописью

с добавлением восклицательного знака.

Фенамин должен применяться с осторожностью и только по медицин-

ским показаниям. При передозировке препарата возможны головокруже-

ние, озноб, тошнота, потеря аппетита, бессонница, тахикардия, нарушение

сердечной проводимости (аритмии).

Из организма выделяется медленно; возможны явления кумуляции и

пристрастие к препарату. При длительном бесконтрольном применении воз-

можны тяжелые нервно-психические расстройства вплоть до психозов.

При приеме фенамина во второй половине дня возможно нарушение сна.

Противопоказаниями к применению фенамина служат: старческий воз-

раст, бессонница, состояние возбуждения, заболевания печени, гипертония, атеросклероз, органические заболевания сердечно-сосудистой системы.

Форма выпуска: таблетки по 0,01 г.

Хранение: список А. В хорошо укупоренной таре.

Отпускают фенамин с такими же ограничениями, как наркотических

средства.

2. ПЕРВИТИН (Pervitinum).

й-1-Фенил-2-метиламинопропана гидрохлория:

СП,

/”

V-CHa-CH-N^

- / ^Н,

Синонимы: Desamin, Desoxyephedrin, Desoxyn, Desoxyphed, Dexophrine, Isophen, Methamphetamine, Methamphin, Methedrin, Methoxyn, Methylbenzedrin, Methylisornin, Neodrine, Norodrin, Premodrin, Tonedron и др.

Белый кристаллический порошок горького вкуса. Растворим в воде и

спирте.

По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к

фенамину. Сравнительно с фенамином более активен, но и более токсичен.

Применяют как стимулятор центральной нервной системы при физи-

ческом и умственном утомлении, а также при нарколепсии и других заболе-

ваниях, сопровождающихся вялостью и сонливостью.

Назначают внутрь по 1 таблетке (0,003 г) 1-2 раза в день.

Противопоказания такие же, как для фенамина. Возможно развитие

привыкания и пристрастия к препарату.

132 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦБНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

Форма выпуска: таблетки по 0,003 г (3 мг).

Хранение: список А. В защищенном от света месте.

Отпускается с такими же ограничениями, как фенамин.

3. ФЕНАТИН (Phenatinurr).

р-Фенилизопропиламида никотиновой кислоты дифосфат:

^-

-^

./

СНз

-СНа-СИ-‘

2НзРО^

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, солено-горького вкуса. Легко растворим в воде, растворим в спирте.

Растворы выдерживают стерилизацию обычными способами, стойки при

хранении; рН 5% раствора 1,8-2,4.

Фенатин оказывает стимулирующее влияние на центральную нервную

систему. От фенамина отличается более <мягким> действием, а также тем, что не вызывает сужения кровеносных сосудов и не повышает артериаль-