Анаболизм с инсулином II - Буланов Юрий Б. - Страница 30

Переносится хлоропропамид, как правило, хорошо. Изредка возникают побочные явления в виде аллергии или желтухи. При болезни печени и почек препарат абсолютно противопоказан.

4. Глибенкламид

Этот препарат больше известен под названием «манинил». Отличается высокой сахароснижающей активностью, намного более выраженной чем вышеуказанные препараты. Его высокая активность позволяет применить глибенкламид в малых дозах. Поэтому и его переносимость намного лучше, нежели у всех вышеперечисленных препаратов. Глибенкламид поэтому считается более совершенным производным сульфонилмочевины препаратом «2 поколения производных сульфонилмочевины».

Длительность действия препарата 8-12 ч. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 1–2 часа после приема. Выпускается в таблетках по 5 мг. С анаболической целью принимают 1 раз в день утром по 5—10 мг натощак.

Глибенкламид часто оказывается эффективным, там где другие сульфонилмочевиные препараты не дают эффекта. Интересно то, что одновременно со способностью снижать в крови содержание сахара одновременно обладает способностью снижать содержание в крови холестерина. Противопоказан препарат в тех случаях, когда наблюдается аллергия или индивидуальная непереносимость.

5. Глипизид

Подобно глибенкламиду является сульфонилмочевиным препаратом 2 поколения. Высокоэффективен. Выпускается в таблетках по 5 мг. В крови держится недолго, всего около 8 часов, поэтому принимают его 2–3 раза в день по 1/2-1 таблетке.

6. Гликвидон

Известен также под названием «Глюренорм»: Препарат 2 поколения. Считается самым высокоэффективным и самым легкопереносимым препаратом этой группы. Хорошо переносится даже при заболеваниях печени. Выпускается в таблетках по 30 мг. С анаболической целью принимается 1 раз в день, утром по 15 мг. Побочные действия проявляются крайне редко.

7. Гликлазид

Препарат известен также под названием «Дианикрон». Является производным сульфонилмочевины 2 поколения. Помимо сахароснижающего действия обладает способностью повышать текучесть крови и улучшать микроциркуляцию. Как правило хорошо переносится, хотя бывают случаи аллергии, как впрочем и на все другие препараты. Выпускается в таблетках по 80 мг. С анаболической целью принимают по 80 мг 1 раз в день утром натощак.

Все производные сульфонилмочевины, как видим не лишены серьезных недостатков. В отличии от инсулина, который совершенно нетоксичен, они обладают определенной токсичностью (за редким исключением). Их достоинство лишь в том, что они выпускаются в таблетированной форме и эффективны при приеме внутрь. Поэтому и принимать их намного проще, чем инъекционный инсулин. Основания для оптимизма, однако, все таки есть. Фармакология — это такая отрасль медицины, которая развивается чрезвычайно быстро. Постепенно появляются новые, более совершенные препараты, в том числе и препараты сульфонилмочевины. Не исключено, что со временем появятся новые препараты, проявляющие эффект в не меньшей степени, чем инъекции малых доз инсулина и при этом не обладающие сколь-нибудь заметной токсичностью. Тогда применение сульфонилмочевины в качестве анаболического и энергизирующего средства станет более широким, нежели в настоящее время. Пока же применение этой группы препаратов делает по сути лишь первые свои шаги.

С другой стороны, лекарственные формы инсулина тоже постоянно совершенствуются. Уже существует инсулин в таблетках, пригодный для внутреннего применения. Таблетированный инсулин заключен в липосомы — микротельца с оболочками, которые в отличие от инсулина не подвергаются перевариванию в желудке и растворяются лишь в кишечнике поступая в кровь. Широкого хождения на фармацевтическом рынке таблетированный инсулин пока не имеет, но это дело недалекого будущего. Пока дело ограничивается лишь тем, что инсулин, заключенный в липосомы подмешивают в некоторые продвинутые марки спортивного питания, которые и вызывают по этой причине бешеный аппетит. Увеличение аппетита вызывает рост потребления этих марок и т. д. Производителям это очень нравится.

Делаются попытки создания таких растворов инсулина, которые могли бы эффективно всасываться со слизистых оболочек при закапывании инсулина в нос или под язык. В будущем такие рецептуры, несомненно, будут созданы. Нынешний уровень развития фармакологии вполне это позволяет.

Но вернемся к нашим баранам, то бишь, к таблетированным сахароснижающим препаратам. Помимо производных сульфонилмочевины другой большой группой таблетированных сахароснижающих препаратов являются бигуаниды. Механизм их действия сильно отличается от механизма действия сахароснижающих препаратов сульфонилмочевины. Их сахаросодержащий эффект вызван в основном тем, что они замедляют процесс всасывания глюкозы в кровь из кишечника и лишь в очень слабой степени тем, что они повышают чувствительность клеток к действию как эндогенного так и экзогенного инсулина. Поэтому никакими анаболическими действиями они не обладают. В клинической (лечебной) практике бигуаниды чаще всего применяются при диабете тучных, когда введения инсулина извне не требуется, а требуется лишь одно — как можно быстрее похудеть. В очень небольшом, можно даже сказать не значительном проценте случаев бигуаниды (как и производные сульфонилмочевины) применяются в комбинации с инсулином для повышения чувствительности к нему тканей. Делается это крайне редко, лишь у больных тяжелым диабетом в тех случаях, когда организм проявляет полную нечувствительность к инсулину вводимому извне. Из-за блокады всасывание глюкозы в кишечнике в организме развивается серьезный энергетический дефицит. Даже у малоподвижных больных в крови накапливается молочная кислота в такой высокой концентрации, что по этой причине бигуаниды часто приходится отменять. Уровень молочной кислоты в крови поднимается до такой степени, что возможен риск развития лактацедемической (молочнокислой) комы. Что уже здесь говорить о спортсменах, чья двигательная активность исключительно высока. Им назначение бигуанидов категорически противопоказано. Даже если от них и не будет вреда (при высокой способности печени утилизировать молочную кислоту) пользы не будет тоже и это совершенно однозначно. Считается, что за счет своего сахароснижающего действия бигуаниды несколько активируют выброс самототропного гормона гипофизом, однако они создают такой сильный дефицит глюкозы, что ни о каком анаболическом условии говорить не приходится. Если инсулин оказывает сахароснижающее действие за счет того, что «протаскивает» глюкозу внутрь клеток и плюс к тому же «запускает» ее окисление, то сахароснижающее действие бигуанидов ограничивается блокадой поступления в кровь глюкозы. Клетки при этом остаются без важнейшего энергетического материала — глюкозы. Какой уж тут анаболизм! Наоборот, начинается распад гликогена, нейтрального жира, белков. Похудеешь тут, когда глюкоза в кровь почти не поступает! Катаболическое действие бигуанидов привело в конце концов к тому, что их стали использовать в качестве средства для похудения у тучных онкологических больных, которым все равно уже нечего терять. В добавок ко всему прочему выяснилось, что бигуаниды не только повышают содержание в крови молочной кислоты, но и блокируют печеночный механизм утилизации молочной кислоты. Это было последней каплей переполнившей чашу и все серьезные эндокринологи от бигуанидов «отвернулись».

Основные препараты бигуанидов, применяемых сейчас в медицинской практике — это буформин (адебит, глибутид) и метформин (глюкофаг, диформин). Применяются бигуаниды в медицинской практике ограниченно, т. к. имеют много противопоказаний. Они противопоказаны при любых мало-мальски выраженных заболеваниях сердца, печени, почек, легких, пищеварительной системы и т. д. А виной всему вызываемый ими энергетический дефицит.

Почему я так подробно останавливаюсь на бигуанидах? Ведь они не оказывают анаболического действия, а наоборот, проявляют катаболический эффект. Поводом послужили переводные статьи американских авторов из журнала «Jronman». В одной из таких статей автор рекомендует спортсменам применять бигуаниды с анаболической целью. Меня чуть не хватил удар, и еле хватило терпения дочитать статью до конца. Что тут скажешь? Вопиющая медицинская безграмотность, она и в Америке безграмотность. Американские врачи хороши только в голливудских фильмах. На практике они просто шокируют собеседника своим низким уровнем подготовки. Не стоит забывать, что любой культуристический журнал (за исключением разве, что «Культуры тела») полностью финансируется (да и просто изначально создается) исключительно на деньги производителей и продавцов спортивного питания и фармакологии. Сами по себе журналы убыточны и продаются намного ниже себестоимости Смысл их издания только в рекламе. Во всем мире производители и продавцы давно уже объединились в одно целое — в мощные вертикальные маркетинговые структуры. Такие структуры имеют огромные возможности для рекламы и продвижения на рынке любого, даже самого бросового товара. Мы не можем рассматривать медицинские проблемы в отрыве от экономических, ведь все начинается с денег и кончается деньгами. Перепроизводство бигуанидов привело к тому, что их продажа застопорилась. Производители-продавцы стараются сбывать их, где только это возможно и сами придумывают новые рынки сбыта. Одним из таких привлекательных новых рынков является рынок спортивной фармакологии. Несведущему человеку можно «впарить» все что угодно. Расчет делается на то, что если каждый спортсмен, хотя бы раз в жизни что-то пробует, то в сумме это уже дает очень большие прибыли. Люди, читающие прямую или косвенную (в виде статей) рекламу, думают: если хотя бы одна десятая часть сказанного — правда, то уже стоит хоть раз стоит попробовать это новое средство. Люди же дающие прямую или косвенную рекламу рассуждают так: если хоти бы 1 % из сказанного пройдет, то прибыль уже обеспечена. Я нисколько не утрирую. Любой мало-мальски сведущий экономист подтвердит правильность моих слов. Человек ведь не может узнать всего. Каждый из нас в чем-то своем классный специалист, а в чем-то другом — полный лопух. Ситуация, к сожалению, естественная.