Лекарственные средства (в 2-х томах) - Машковский Михаил Давыдович - Страница 97

таблеток. Дозы следует подбирать индивидуально в зависимости от стадии

заболевания, общего состояния больного, переносимости препарата и т. п.

Начинают с назначения малой дозы-0,01-0,0125 г (!0-12,5 мг) 1 раз

в день, затем дозу постепенно повышают (обычно еженедельно на 10-12,5 мг, но не более чем на 25 мг через каждые 3 дня) до 0,05-0,075-0,1 г

в день. Обычно достаточны меньшие дозы: в тяжелых случаях до 60 мг

в сутки, в более легких 10-30 мг. Суточную дозу можно принять в один

прием (утром). После достижения терапевтического эффекта подбирают

индивидуально поддерживающую дозу, лечение которой проводят длительно<

Лечение октадином предпочтительно начинать в стационаре. В поликли-

нических условиях препарат следует применять с осторожностью, при по-

стоянном врачебном наблюдении. Необходимо учитывать возможность ин-

дивидуальных колебаний в чувствительности больных к октадину.

При применении октадина могут возникать побочные явления: голово-

кружение, общая слабость, адинамия, тошнота, рвота, набухание слизи-

стой оболочки носа, боль в околоушной железе, понос (в связи с усилением

перистальтики кишечника из-за подавления влияния симпатического нерва,), задержка жидкости тканями. Могут усилиться суточные колебания арте-

риального давления. Гипотензивное действие препарата часто сопровож-

дается развитием ортостатической гипотонии, непосредственно связанной

с терапевтической эффективностью препарата; в некоторых случаях возмо-

жен ортостатический коллапс (особенно в первые недели лечения). Для

предотвращения коллапса больные должны в течение 1’/г-2 часов после

приема препарата находиться в горизонтальном положении и медленно

переходить из положения лежа в положение стоя; рекомендуется применять

эластичные бинты на ноги; в ряде случаев необходимо уменьшить дозу.

Несмотря на возможные побочные явления, октадину и другим симпа-

толитическим веществам часто отдается предпочтение по сравнению с дру-

гими гипотензивными средствами, в частности с ганглиоблокирующими пре-

паратами. Симпатолитические вещества действуют более продолжительно: кроме того, они оказывают избирательное влияние на симпатическую нерв-

ную систему, не вызывая побочных явлений, обусловленных блокадой пара-

симпатических ганглиев. Побочные явления уменьшаются при правильной

подборе дозы октадина. Диарею можно облегчить приемом холинолитиче-

ских препаратов. Октадин можно назначать вместе с другими гипотензив-

ными средствами (резерпин, апрессин, дихлотиазид); одновременное приме-

нение с дихлотиазидом усиливает гипотензивный эффект и предупреждает

задержку жидкости в тканях. При комбинированном применении с другими

препаратами дозу октадина уменьшают.

АНТИАДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА 237

Октадин противопоказан при резко выраженном атеросклерозе, острых

нарушениях мозгового кровообращения, инфаркте миокарда, гипотонии, выраженной недостаточности функции почек. Нельзя назначать октадин при

феохромоцитоме, так как в начале действия препарат может вызвать повы-

шение артериального давления. У больных, получавших ингибиторы МАО

(см. стр. 142), следует до приема октадина сделать перерыв продолжитель-

ностью 2 недели. Больные, подлежащие хирургическому вмешательству, должны прекратить прием препарата за несколько дней до операции.

В офтальмологической практике октадин применяют иногда для зака-

пывания в конъюнктивальный мешок (1-2 капли 5% раствора 1-2 раза

в день) при первичной широкоугольной глаукоме. Препарат вызывает уме-

ренный миоз, облегчает отток водянистой влаги, уменьшает ее продукцию

и понижает внутриглазное давление. В отличие от холиномиметических ве-

ществ (пилокарпина и др.) октадин не влияет на аккомодацию; меньше

нарушает остроту зрения и способность больных видеть при плохом осве-

щении. У больных с закрытым и узким камерным углом октадин не приме-

няют, так как может наступить повышение офтальмотонуса (М. Я. Фрадкин

II др.). При острой глаукоме препарат не показан.

Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,01 и 0,025 г (10 и 25 мг).

Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Rp.: Octadini 0,025

D. t d. N. 20 in tabul.

S. По 1 таблетке 1 раз в день

2. ОРНИД (Ornidlim).

орто-Бромбензил-М-этил-М.М-диметиламмоний бромид:

‘ ^ СНз

<(-^-CH^-N^H,

^==/ \сНз

Аналогичные пара-толуол-сульфонаты (или тозилаты) выпускаются за

рубежом под названиями: Bretylan, Bretylin, Bretylii tosylas, Bretylium to-

ху1а1е,Пагеп1Ьтидр.

Белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде, спирте. Гигроскопичен.

Орнид относится к симпатолитическим веществам. По механизму дейст-

вия отличается от октадина: задерживает выделение норадреналина из

нервных окончаний и уменьшает, таким образом, влияние медиатора на

адренореактивные системы. Подобно октадину не оказывает непосредствен-

ного блокирующего влияния на адренореактивные системы.

Основное действие орнида при введении в организм - понижение арте-

риального давления. Сравнительно с октадином орнид оказывает менее

сильное гипотензивное действие; эффект наступает быстрее, но менее стоек.

Применяют при гипертонической болезни.

Назначают внутримышечно и подкожно по 0,5-1 мл 5% раствора

(0,025-0,05 г) 2-3 раза в день.

Орнид можно применять в комбинации с дихлотиазидом и другими ги-

потензивными средствами.

Продолжительность курса лечения (обычно 4-6 недель) и суточные дозы

должны индивидуализироваться с учетом характера и тяжести заболевания, чувствительности к препарату (в смысле эффективности и переносимости).

Орнид обычно хорошо переносится, однако возможны осложнения, свя-

занные с симпатолитическим действием (см. Октадин). Необходимо учиты-

вать возможность ортостатической гипотонии (после введения орнида сле-

дует находиться в положении лежа в течение Г/2-2 часов). Возможны

кратковременное набухание слизистой оболочки носа, общая слабость, чувство жара, иногда временное ухудшение зрения, болевые ощущения

но-^

238 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ

в области сердца, ощущение напряжения и болезненности в икроножных

мышцах. Эти явления проходят при уменьшении дозы или отмене препарата.

Противопоказания к применению такие же, как при назначении окта-

дина. С осторожностью следует применять орнид при заболеваниях почек

(замедление выделения).

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 5% раствора.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

в) Вещества, нарушающие образование

адренергического медиатора

1. МЕТИЛДОФА (Methyidopa).

1.-С1-Метил-р-(3,4-диоксифенил)-аланин, или а-метилдофа: hK\ СНз

Н ^ С^

.112-L-с

1 ^ОН

NHi

Синонимы: Допегит (В), Aldornet, Aldometil, Aldomin, Dopamet, Dopegit (В), Methyidopum, Presinol, Presolisin и др.

я-Метилдофа является антиадренергическим веществом, действие кото-

рого связано с нарушением процесса образования адренергического медиа-

тора - норадреналина.

Ранее предполагалось, что основным в механизме действия препарата

является угнетение им активности фермента дофадекарбоксилазы, участвую-