Лекарственные средства (в 2-х томах) - Машковский Михаил Давыдович - Страница 71

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫВ СИСТЕМЫ

5. БЕНЗАМОН (Benzamonum).

Фурфурилтриметиламмоний-бензолсульфонат;

-сн-сн -1

ll 1 ./сн>

dH d-CHa-N^CHg IC,H.,SOT

\o/ ^CHa

Белый или желтоватый кристаллический порошок. Отень легко раство-

рим в воде.

Растворы стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут.

По действию близок к ацетилхолину и карбахолину: оказывает мисти-

ческое действие, понижает внутриглазное давление.

Применяют в виде водных растворов и мазей для лечения глаукомы.

При субкомпенсированной форме применяют 3%, а при декомпенсиро-

ванной форме- 10% раствор.

Капли в зависимости от особенностей случая вводят в конъюнктиваль-

ный мешок 2-6 раз в день.

При применении бензамона, так же как и других миотиков, в отдель-

ных случаях появляются боли в глазах и в надбровной области, воз-

можно ухудшение зрения вследствие спазма аккомодации, У лиц с повы-

шенной чувствительностью к бензамону может развиться фолликулярный

катар конъюнктивы.

Хранение; список А. В хорошо укупоренной таре в защищенном от

света месте.

Rp.: Sol. Benzamoni 10% 10,0

D. S. По I-2 капли в конъюнктивальный мешок

3-4 раза в день

Rp.: Benzamoni 1,0

Lanolini 2,0

Vaselini 8,0

M. f. ung.

D. S. Глазная мазь; закладывать за веки на ночь

Б. АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ ВЕЩЕСТВА

(ингибиторы холинэстеразы)

Фармакологические вещества, способные связывать и инактивировать

холинэстеразу, приводят к накоплению ацетилхолина, выделяющегося

в скончаниях холинергических нервов (см. стр. 168), и усиливают его

действие па органы и ткани. Вызываемые антихолинэстеразными веще-

ствами эффекты во многом сходны поэтому с эффектами, вызываемыми

ацетилхолином и холиномиметическими веществами.

Ингибирование холинэстеразы может иметь различный характер. Неко-

торые вещества (физостигмин, галантамин, прозерин и др.) вызывают

временное, обратимое угнетение активности фермента. Их эффект относи-

тельно непродолжителен; после прекращения их взаимодействия с фер-

ментом его активность вновь восстанавливается. Другие вещества (фос-

факол, армии, пирофос и другие фосфорорганические соединения) обра-

зуют с ферментом прочный комплекс (вызывая его фосфорилирование), и если не применяются специальные реактиваторы (см. ч, II, стр. 239), то

активность фермента не восстанавливается; нормальный процесс гидро-

лиза ацетилхолина начнется вновь лишь тогда, когда произойдет биосин-

тез новой холинэстеразы, Действие этих веществ является поэтому

стойким, необратимым,

АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ ВЕЩЕСТВА 175

В настоящее время известны различные фармакологические вещества, действие которых связано с ингибированием разных ферментных систем

организма (см. Ферментные препараты и вещества с антиферментной

активностью, ч. II, стр. 147; Ингибиторы моноаминоксидазы, стр. 142; Инги-

биторы карбоангидразы, стр. 382). Антихолинэстеразные вещества являются

одной из групп антиферментных препаратов.

1. ФИЗОСТИГМИН (Physostigminum).

Физостигмин, или эзерин, является главным алкалоидом так называе-

мых калабарских бобов - семян западноафриканского растения Physo-stigma venenosum, сем. бобовых (Legumiliosae).

По химическому строению физостигмин относится к производным

индола, содержит уретановую группу.

В медицинской практике применяют .физостигмина салицилат (Physostigmini salicylas).

Синонимы: Physostigminum salicylicum, Эзерина салицилат, Eserini salicylas.

^ . .o-L^

^N^^N^”

СНз CH,

\CH,

С;НвОз

Бесцветные блестящие призматические кристаллы. Трудно растворим

в воде (1: 100), растворим в спирте (1 : 12). От действия света и воздуха

порошок и растворы окрашиваются в красный цвет и становятся неактив-

ными. Растворы готовят ex tempore асептически или подвергают тинда-

лизации.

Физостигмин является одним из основных представителей антихолин-

эстеразных веществ обратимого действия. В больших дозах наряду

с влиянием на холинэстеразу. может оказывать (так же как и другие

антихолинэстеразные препараты) непосредственное действие на холино-

реактивные системы.

Физостигмина салицилат применяют главным образом в глазной прак-

тике для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при

глаукоме. Вводят в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 0,25-1% рас-

твора I-6 раз в день. Сужение зрачка наступает обычно через 5-15 минут

и держится 2-3 часа и более. При кератитах применяют мази с салици-

латом физостигмина (0,2-0,25%). Глазные капли лучше готовить на

2% растворе борной кислоты. Физостигмин действует при глаукоме силь-

нее, чем пилокарпин, но иногда вызывает болевые ощущения в глазу и

надбровной области вследствие сильного сокращения радужной оболочки, поэтому физостигмин чаще применяют при острой глаукоме и в случае, когда пилокарпин недостаточно эффективен. Хороший эффект дает комби-

нация физостигмина (0,25%) с пилокарпином (1%).

Физостигмин иногда применяют также в клинике нервных болезней

при нервно-мышечных заболеваниях, а также при парезе кишечника

(0,5-1 мл 0,1% раствора под кожу). Более широкое применение для

этих целей в настоящее время имеют галантамин, оксазил, прозерин, а при парезе кишечника и мочевого пузыря - ацеклидин.

В ы с ш и’е дозы физостигмина салицилата для взрослых под кожу: разовая 0,0005 r, суточная 0,001 г.

Фармакологическими антагонистами физостигмина являются атропин

и другие холинолитические вещества,

170 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ

Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла

в защищенном от света месте.

Растворы отпускают в склянках оранжевого стекла.

Rp.: Physostigmini salicylatis 0,05

Sol. Acidi borici 2% 10,0

M. D. in vitro nigro

S. Глазные капли. По 1-2 капли 4 раза в день

Rp.: Pilocarpini hydrochloridi 0,1

Physostigmini salicylatis 0,025

Aq. destill. 10,0

M. D. in vitro nigro

S. Глазные капли. По 1-2 капли 4-6 раз в день

2. ГАЛАНТАМИН (Galanthaminum).

Алкалоид, впервые выделенный в СССР из клубней подснежника Во-

ронова (Galanthus Woronowi A. Los.), сем. амарилисовых (Amaryllidaceae), содержится также в других видах подснежника (Galanthus nivalis var. gracilis) и близких к нему растениях.

Выпускается в виде галантамина гидробромида (Galanthamini hvdro-bromidum):

CHgO

<’:

/V

:>-<

Синонимы: Galanthaminum hydrobromicum, Нивалин (Б), Nivalinum.

Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Трудно раство-‘

рим в воде, практически нерастворим в спирте. Водные растворы (рН 5 О-

7,0) стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут.

По фармакологическим свойствам галантамин близок к физостигмину

Является сильным ингибитором холинэстеразы, повышает чувствитель^

ность организма к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения