Лекарственные средства (в 2-х томах) - Машковский Михаил Давыдович - Страница 50

сонливость), дискинезии, тремор и другие побочные явления. Возможен

мидриаз. Применяться должен только специально очищенный левовращаю-

щий изомер дофа. Правовращающий изомер и рацемат (d- и о?,/-дофа) ма-

лоэффективны и могут вызывать гранулоцитопению.

1. ЦИКЛОДОЛ (Cyclodolum).

1 -Фенил- 1-циклогексил-3-(М-пиперидино)-пропанола-1 гидрохлорид: ^-CHa-CHs-N

<~у

Синонимы: Ромпаркин (Р), Паркопан (Г), Aparkan (В), Artane, Benzhexol hydrochloride, Paralest, Pargitan, Parkan (B), Parkisan (Б), Parkopan (Г), Peragit, Pipanol, Romparkin (Р), Trihexyphenidyli Hydrochloridum, Triphenidyl и др.

Белый мелкокристаллический порошок. Мало растворим в воде, мед-

ленно растворим в спирте.

Циклодол оказывает центральное и периферическое холинолитическое

действие; у больных паркинсонизмом уменьшает мышечную ригидность и

общую скованность, относительно мало влияя на тремор. При лечении пре-

паратом заметно уменьшается слюнотечение, в меньшей мере - потоотделе-

ние и сальность кожи.

Применяют при паркинсонизме, экстрапирамидных нарушениях, вызван-

ных нейролептическими препаратами, болезни Паркинсоиа, болезни Литтля, спастических параличах, связанных с поражениями экстрапирамидной си-

стемы; в ряде случаев понижает тонус и улучшает движения при парезах

пирамидного характера.

Назначают внутрь (после еды) в таблетках, начиная с 0,0005-0,001 г

(0,5-1 мг) в день; в следующие дни прибавляют по 1-2 мг в день до

суточной дозы 0,005-0,006-0,01 г (5-6-10 мг) в день.

Высшая доза для взрослых внутрь: разовая 0,01 г, суточная 0,02 г.

При применении препарата могут возникнуть побочные явления, свя-

занные с его холинолитическими свойствами: сухость во рту, нарушение

аккомодации, учащение пульса, головокружение. При уменьшении дозы

или при отмене препарата побочные явления проходят. Препарат противо-

ВЕ1ЦЕСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПАРКИНСОНИЗМА 123

показан при глаукоме, фибрилляции предсердий. Осторожность следует

соблюдать при гипертонической болезни, выраженном атеросклерозе, забо-

леваниях сердца, печени и почек.

Форма выпуска: таблетки по 0,001; 0,002; 0,005 r.

Хранение; список А. В хорошо укупоренной таре.

Rp.: Cyclodoli 0,002

D. t. d. N. 50 in tabul.

S. По ‘/a-1 таблетке I-2 раза в день

2. РИДИНОЛ (Ridinolum).

1,1-Д1-1феиил-3-.(М-пипериди11о)-пропанола-1 гидрохлорид: ^-\ ОН

‘ -^\ 1

)С-СН2-

\/

-N

-

Белый мелкокристаллический порошок. Мало растворим в воде и спирте.

По строению и фармакологическим свойствам близок к циклодолу. Ри-

динол несколько менее токсичен, но обладает меньшей холинолитической

активностью. В некоторых случаях переносится лучше, чем циклодол.

Показания к применению, возможные осложнения и противопоказания

см. Циклодол.

Назначают внутрь, начиная с 0,005 г (5 мг) один раз в день, затем дозу

постепенно увеличивают, подбирая оптимальную дозу для данного больного

(не более 0,015-0,02 г в день). Максимальная суточная доза для взрослых

0,03 г (30 мг).

Форма выпуска: таблетки по 0,001 и 0,005 г (1 и 5 мг).

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.

3. НОРАКИН (Norakin).

1 -Фенил- 1-[бицикло- (2,2,2) -гептен-2-ил-5]-3-(М-пиперидино) - пропанола-1

гидрохлорид:

^\№

С-СНг-СНг-Г/^ .

Синонимы: Akinelon, Akinophyl, Biperiden.

По химическому строению и фармакологическим свойствам близок

к циклодолу.

Применяют при паркинсонизме. В некоторых случаях лучше перено-

сится, чем циклодол, и дает более выраженный эффект.

Назначают внутрь - взрослым по 0,002 г (2 мг) 3-4 раза в день с даль-

нейшим увеличением или уменьшением дозы в зависимости от эффективно-

сти и переносимости.

Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как при

применении циклодола.

Форма выпуска: таблетки по 0,001 и 0,002 г.

Хранение: список А,

Под названием <Норакин> производится в Германской Демократиче-

ской Республике.

124 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЙ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

4. МЕБЕДРОЛ (Mebedrolum).

р-‘Диметиламиноэтилового эфира олз-о-метилбензгидрола гидроллорид: ^ Н

^-0-.

О-сна-сна

.>

/сн,

-N’ . -НС!

\СН,

Синонимы: Brocasipal, Disipal, Mephenamin, Orphenadrine Hydrochlorlde, Parekin.

Белый кристаллический порошок; очень легко растворим в воде, лег-

ко - в спирте…

По химическому строению близок к димедролу (см. ч. II, стр. 165), отли-

чается наличием метильной группы в орто.положении одного из фенильных

ядер. Мебедрол обладает слабой противогиста минной активностью, вместе

с тем оказывает сильное центральное н- и м-холииолитическое действие; оказывает также периферическое холинолитическое, спазмолитическое дей-

ствие, обладает местноанестезирующей активностью, усиливает действие

снотворных средств.

Применяют при лечении паркинсонизма, болезни Паркинсона, спастиче-

ских парезов и других заболеваний, связанных с поражениями экстрапира-

мидной системы, а также при экстрапирамидных нарушениях, возникаю-

щих при лечении нейролептическими средствами, при болезни Меньера.

Может применяться также при спазмах гладкой мускулатуры внутренних

органов.

Назначают обычно внутрь в таблетках: взрослым по 0,05 г (50 мг) 2-3-4 раза в день; дозу подбирают индивидуально, иногда до 0,3 г в сутки.

Детям дают препарат в меньших дозах в соответствии с возрастом.

При спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов назначают по

0,025-0,05 г 2-3 раза в день внутрь или под кожу.

Возможные осложнения и противопоказания см. Циклодол.

Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,025 и 0,05 г, ампулы по 1 мл

2,5% и 5% раствора (25 и 50 мг в ампуле).

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.

5. АМЕДИН (Amedinum).

Р-Диметиламиноэтилового эфира фенилциклогексилгликолеоой кислоты

гидрохлорид:

\ ОН О

^\u-

^У

-О-СНа-CHa-N^ -HCI

\СН,

Белый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде и спирте.

По строению близок к амизилу (см, стр. 73), отличается тем, что одно

фенильное ядро замещено циклогексильным, а вместо этильных групп при

атоме азота содержит метильные группы. По фармакологическим свойствам

близок к амизилу и другим холинолитикам аналогичного строения; дей-

стнует преимущественно на м-холинореактивные системы (центральные и

периферические); обладает местноанестезирующей активностью.

Применяют при болезни Паркинсона, постэпцефалитическом паркинсо-

низме и других экстрапирамидных расстройствах, а также при заикании, ВЕЩЕСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПАРКИНСОНИЗМА 125

обусловленном ригидностью речевой и дыхательной мускулатуры. Может

применяться как один из компонентов противосудорожных смесьй (типа

смеси Серейского-стр. 25).

Назначают внутрь взрослым, начиная с 0,0015 г (1 таблетка> 1,5 мг) 1-2 раза в день, затем разовую дозу увеличивают до 0,003 г, доводя