Лекарственные средства (в 2-х томах) - Машковский Михаил Давыдович - Страница 26

Белый легкий щелочной порошок. Трудно растворим в воде, нераство-

рим в спирте.

Литий - элемент из группы щелочных металлов. Соли лития предло-

жены давно для лечения подагры и растворения почечных камней (см.

Уродан, стр. 401). В последнее время установлено, что препараты лития

обладают способиостыо купировать острое маниакальное возбуждение

у психически больных и предупреждать аффективные приступы.

Механизм действия препаратов лития недостаточно ясен. Установлено, что ионы лития влияют на транспорт ионов натрия в нервных и мышечных

клетках и что под влиянием лития увеличивается внутриклеточное дезами-

ннрование норадреналчна и уменьшается содержание свободного норадре-

налина в тканях мозга (М. Е. Вартанян).

Наиболее распространенным препаратом лития является лития карбо-

нат. Основные показания для его применения: состояние маниакального

возбуждения различного генеза (особенно при частых приступах) и профи-

‘ А. А. К и м е ни с, С. К. Германе. Экспериментальная и клиническая фар-.

макология (Рига), 1970, № 2, с, 55.

СЕДАТИВНЫЕ И НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА о3

лактика аффективных расстройств при маниакально-депрессивном психозе, Применение лития карбоната часто дает эффект, когда другие виды лече-

ния безрезультатны ‘.

Назначают внутрь после еды (для уменьшения раздражающего действия

на слизистую оболочку желудка). Дозы должны устанавливаться индиви-

дуально и контролироваться по содержанию лития в сыворотке крови. Оп-

ределения производят в лаборатории методом пламенной спектрофотомет-

рии. Обычно назначают в лечебных целях по 0,6-1,2 г в день. При таких

дозах концентрация лития в сыворотке обычно достигает 1-1,5 мэкв/л.

Если лечение начинают в период маниакального состояния, то препарат

назначают сначала в дозе 2,1-2,7 г в день^, следя, однако, за тем, чтобы

концентрация лития в сыворотке крови не превышала 1,6 мэкв/л. Затем су-

точную дозу снижают до 1,2-0,9-0,6 г. Назначают препарат равными до-

зами в течение дня в 3-4 приема.

Поддерживающие и профилактические дозы составляют обычно 0,3 г

с день, что дает концентрацию в крови 0,5-1 мэкв/л.

Превышение доз и слишком длительное применение препарата могут

привести к побочным эффектам: раздражению желудочно-кишечного тракта, болям в желудке, рвоте, диарее, мышечной слабости, тремору рук, адина-

мии, атаксии, сонливости, нарушению ритма сердца, коллапсу и. др. Побоч-

ные явления обычно наблюдаются, если концентрация лития в сыворотке

превышает 1,6 мэкв/л, однако при повышенной индивидуальной чувстви-

тельности они могут наблюдаться и при меньших концентрациях; при кон-

центрации свыше 2 мэкв/л рекомендуется прекратить прием препарата и

после перерыва в 24 часа назначить препарат в меньших дозах, В начале

лечения концентрацию лития в крови следует определять не менее одного

раза в неделю; в последующем определение производят с большими пере-

рывами (один раз в 2 недели - месяц).

При побочных явлениях рекомендуется назначение гидрокарбоната

натрия, эуфиллина, диакарба, мочевины. Препарат не следует назначать

беременным, а также детям моложе 12 лет. Осторожность нужна при назна-

чении препарата больным с нарушением выделительной функции почек, на-

рушениями функции щитовидной железы, холециститом, заболеваниями

сердечно-сосудистой системы.

Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,3 г.

Хранение: в хорошо укупоренной таре.

д) Производные индола

1. РЕЗЕРПИН (Reserpinum).

3,4,5-Триметоксибензоат метилрезерпата:

^\_____/\

НэСО^

^ \^

Н

НзСО-С-

^

\/\

Н-‘

~\/’

осн,

/ОСНз

-О-С-^-^-ОСНз

II ^-^

О ^осн,

‘Г. М. Румянцева, Э. Б, Марголина. Журнал невропатологии и пси-

хиатрии. IS70, т. 70, № 7, с. 1082.

” Ю. Л. Н улле р, М. М. Рабинович. Журнал невропатологии и психиатрии, 1971, т. 71, №2, с. 277; И. Н. Михаленко, Ю. Л. Нулле р. Журнал невропато-

логии и психиатрии, 1971, т. 71, И” 5, с. 752,

64 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

Резерпин является алкалоидом, содержащимся в растениях раувольфии, Раувольфия (Rauwolfia; Rauwolfia serpentina Benth.)-многолетний

кустарник семейства кутровых (Аросупасезе), растет в южной и юго-во-

сточной Азии (Индия, Цейлон, Ява, Малайский полуостров). Ботаническое

описание растения произвел в XVI веке немецкий врач Leonhard Rauwoit.

Экстракты из корней и листьев растения издавна применяются в индийской

народной медицине. Растение, особенно корни, содержит большое количе-

ство алкалоидов (резерпин, ресцинамин, аймалин, аймалицин, аймалинин, раувольфин, серпин, серпагин, йохимбин и др.).

Алкалоиды раувольфии обладают ценными фармакологическими свой-

ствами. Некоторые из них, особенно резерпин и в меньшей мере ресцин-

а?лин, оказывают седативное и гипотензивное действие, другие (аймалицин, раувольфин, серпагин, йохимбин) вызывают адренолитический эффект.

Аймалин обладает антиаритмическим действием.

Резерпин и другие из указанных алкалоидов содержатся не только

в Rauwolfia serpentina; очи обнаружены также в R. canescens Linn, R. micrantha Hook, R. tetraphylla L., R. heterophylla Roem et Schult и

в других видах раувольфии.

Резерпин является сложным эфиром, распадающимся при гидролизе на

резерпиновую кислоту, метанол и 3,4,5-триметоксибензойную кислоту, Ре-

зерпиновая кислота может рассматриваться как производное индола.

Резерпин выпускается за рубежом под названиями: Рауседил (В), Alserin, Crystoserpin, Escaserp, Hiposerpil (В), Quiescin, Raupasil (П), Rau-Sed, Rausedan (Г), Rausedyl, Reserpoid, Roxinoid, Sedaraupin, Serfin, Serpasil, Serpate, Serpen, Serpiloid, Serpin, Tenserpine и др.

Белый или желтоватый мелкокристаллический порошок. Легко раство-

рим в ледяной уксусной кислоте и хлороформе; очень мало растворим

в воде, спирте, эфире. ^

Основными фармакологическими свойствами резерпина являются его

успокаивающее влияние на центральную нервную систему и гипотензив-

ное действие. Он углубляет и усиливает физиологический сон, потенцирует

действие барбитуратов и других снотворных средств, тормозит интероре-

цептивные рефлексы. Гипотензивное действие выражено весьма сильно, однако эффект развивается постепенно. В отличие от аминазина резерпин

не обладает адренолитическим действием; он вызывает ряд парасимпато-

миметических эффектов: замедление сердечной деятельности (с удлинением

диастолы), усиление перистальтики желудочно-кишечного тракта, увели-

чение образования в желудке соляной кислоты, миоз. Ганглиоблокирующего

действия резерпин не оказывает. Он вызывает гипотермию, несколько сни-

жает обмен веществ.

Резерпин является симпатолитическим веществом (см. стр. 235). Под

влиянием резерпина происходит быстрое выделение катехоламинов из окон-

чаний адренергических нервов, что ведет к уменьшению адренергических

влияний на эффекторные системы периферических органов, в том числа

адренорецепторы кровеносных сосудов.

Введение в организм резерпина вызывает также уменьшение содержа-