Лекарственные средства (в 2-х томах) - Машковский Михаил Давыдович - Страница 17

группы - антипсихотическое действие. Препараты третьей группы оказы-

вают менее сильное нейролептическое действие, реже вызывают экстрапира-

мидные нарушения, могут шире применяться для амбулаторного лечения.

1. АМИНАЗИН (Aminazirnim).

2-Хлор-10- (З-диметиламинопропил) -фенотиазина гидрохлорид; ^\/”\/\

\/\^/\^~

^

СНа-СНз-N

СНз

\СНз

Синонимы: Плегомазин (В), Ampliactil, Amplictil, Chlorazin (Б), Chlorpromazini Hydrochioridum, Chlorpromazine, Contomin, Fenactil (П), Hibanil, Hibernal, Largactil, Megaphen, Plegomazin, Promactil, Propaphenin (Г), Thorazine и др.

Белый или белый со слабым кремовым оттенком мелкокристалличеекий

порошок. Слегка гигроскопичен. Очень легко растворим в воде. Порошок и

водные растворы темнеют под влиянием света. Растворы имеют кислую

реакцию; стерилизацию можно производить при 100Ї в течение 30 минут.

Обычно растворы, однако, не стерилизуют, так как они сами обладают бак-

терицидным действием.

Растворы аминазина (и других фенотиазиновых препаратов) несовмес-

тимы с растворами барбитуратов, карбонатов, раствором Рингера (образо-

вание осадков); рН 2,5% раствора 3,5-5,5.

Аминазин является одним из главных представителей нейролептических

веществ. Фармакологические эффекты, вызываемые аминазином, в той или

другой степени свойственны другим нейролептическим препаратам фенотиа-

зинового ряда.

Одним из основных проявлений влияния аминазина на центральную

нервную систему является седативный эффект. Нарастающее с увеличе-

.нием дозы аминазина общее успокоение сопровождается уменьшением

двигательной активности и некоторым расслаблением скелетной мускула-

4S СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ ‘НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

туры; наступает состояние пониженной реактивности к эндогенным и экю’

генным стимулам; сознание, однако, сохраняется. При больших дозах

может развиться состояние, близкое к физиологическому сну.

Аминазин усиливает действие снотворных, наркотиков, анальгегиков, местноанестезирующих веществ. Действие противосудорожных средств под

влиянием аминазина усиливается, но в отдельных случаях аминазин можег

вызвать судорожные явления.

Препарат оказывает сильное противорвотное действие и успокаивает

икоту (см. также Этаперазин).

Характерной особенностью аминазина является его гнпотермическое дей-

ствие, особенно при искусственном охлаждении организма. В отдельных же

случаях у больных при парентеральном введении наблюдается повышение

температуры, что связано с влиянием на центры терморегуляции и частично

с местным раздражающим действием.

Важным свойством аминазина является его адренолитическос действие.

Он уменьшает или даже полностью устраняет повышение артериального

давления и другие эффекты, вызываемые адреналином и адреномимети’:е-

скими веществами. Гипергликемический эффект адреналина аминазином но

снимается. Сильно выражено центральное адренолитическое действие, Бло-

кирующее влияние на периферические холинореактивные системы организма

и особенно на вегетативные ганглии выражено в слабой степени.

Аминазин угнетает различные интероцептивные рефлексы, уменьшает

проницаемость капилляров, оказывает слабое противогистаминное действие.

Артериальное давление (систолическое и диастолическое) под влиянием

аминазина понижается, часто развивается тахикардия.

Разнообразные фармакологические эффекты аминазина связаны с его

влиянием на возникновение и проведение нервного возбуждения в разных

звеньях центральной и вегетативной нервной системы. Он активно влияет

также на обмен веществ, усиливает анаболические процессы и создает бо-

лее <экономное> состояние организма.

Центральное действие аминазина связано, в частности, с влиянием на

ретикулярную формацию ствола мозга. Он устраняет активирующее влия-

ние ретикулярной формации на кору больших полушарий.

Действие аминазина тесно связано с влиянием на биохимические системы

мозга. Он угнетает адренореактивные системы гипоталамуса и ретикуляр-

ной формации мозга (П. К. Анохин и др.), понижая их чувствительность

к действию адренергического медиатора (норадреналина). В связи с этим

свойством аминазин и близкие к нему производные фенотиазина рассматри-

ваются как <центральные адренолитики>.

При помощи аминазина удается воздействовать на психическую и эмо-

циональную сферу человека, купировать ^различные виды психомоторного

возбуждения, ослабить или полностью купировать бред и галлюцинации, уменьшить или снять страх, тревогу, напряжение у больных психозами и

неврозами.

В психиатрической практике аминазин применяют при различных состоя-

ниях психомоторного возбуждения у больных шизофренией (галлюцина-

торно-бредовом, гебефреническом, кататоническом синдроме), при хрониче-

ских параноидных и галлюцинаторно-параноидных состояниях, маниакаль-

ном возбуждении у больных маниакально-депрессивным психозом, рас-

стройствах сознания и настроения у больных эпилепсией, при ажитирова.ч-

ной депрессии у больных пресеиильпым, маниакально-депрессивным психо-

зом, а также при других психических заболеваниях и неврозах, сопровож-

дающихся возбуждением, страхом, бессонницей, напряжением, Особенностью действия аминазина при состояниях возбуждения по срав-

нению с другими нейролептиками (трифтазин, галоперидол и др.) является

более выраженный седативный эффект.

В неврологической практике аминазин назначают также при заболева-

ниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса (после мозгового

СЕДАТ11ВНЫЕ И НЕИРОЛЕПТИЧЕСК11Е СРЕДСТВА 43

инсульта и др.). Иногда применяют для купирования эпилептического ста-

туса (при неэффективности других методов лечения). Вводят его для этой

цели внутривенио или внутримышечно. Следует учитывать, что у больных

эпилепсией аминазин может вызвать учащение припадков, однако обычно

при применении одновременно с противосудорожными препаратами он уси-

ливает их действие.

Весьма эффективно применение аминазина в сочетании с анальгетиками

при упорных болях и в сочетании с барбитуратами-при упорной бессон-

нице.

Как противорвотное средство применяют при рвоте беременных, в онко

логической практике-при лечении хлорзтиламинами и другими химиоте-

рапевтическими препаратами, при лучевой терапии.

В клинике кожных болезней может быть использован при зудящих дер-

матозах и других заболеваниях.

В анестезиологической практике аминазином ранее широко пользовались

для премедикации и <потенцированного> наркоза. Усиление аминазином

действия наркотиков и анальгетиков позволяет значительно уменьшить их

дозу; он усиливает также действие мышечных релаксантов. При искусствен-

ной гипотермии аминазин способствует понижению температуры тела.

Обычно аминазин применяют для этой цели в сочетании с другими нейро-

тропнымн препаратами (литические смеси).

В последнее время в связи с наблюдающимися побочными явлениями

(угнетение дыхания и кровообращения и др.) и трудной <управляемостью>

применение аминазина в анестезиологии стало более ограниченным.

Назначают аминазин внутрь (в виде драже), внутримышечно или вну-

тривенно (в виде 0,5-2,5% растворов). При парентеральном введении эф-

фект наступает значительно быстрее и выражен сильнее. Внутрь рекомен-

дуется назначать после еды (для уменьшения раздражающего действия на